本品為10-[3-(4-甲基-1-哌嗓基）丙基H (三氟甲基）吩噻嗪二鹽酸鹽。按千燥品計(jì)算，含C21H24F3N3S•2HC1不得少于99.0% 。

• 本品為白色至微黃色的結(jié)晶性粉末；無(wú)臭或幾乎無(wú)臭；微有引濕性；遇光漸變色。
• 本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在三氣甲烷中微溶，在乙醚中不溶。

1. 取本品約20mg，加水5ml溶解后，加稀硝酸lml，生成微帶紅色的白色沉淀；放置后，紅色變深，加熱后變?yōu)辄S色。
2. 取重鉻酸鉀的硫酸溶液（1—100)約1ml，置小試管中，轉(zhuǎn)動(dòng)試管，溶液應(yīng)能均勻涂于管壁；然后加本品的細(xì)粉約數(shù)毫克，微熱，轉(zhuǎn)動(dòng)試管，溶液應(yīng)不能再均勻涂于管壁，而類似油垢存在于管壁。
3. 本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集317圖）一致。
4. 本品的水溶液顯氣化物鑒別（1 )的反應(yīng)（通則0301)。

酸度

取本品l.Og，加水20ml溶解后，依法測(cè)定（通則0631),pH值應(yīng)為1.7?2.6。

有關(guān)物質(zhì)

取本品，加流動(dòng)相溶解并稀釋制成每lml中含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動(dòng)相稀釋制成每lml中含2.5ug的溶液，作為對(duì)照溶液。照高效液相色譜法（通則0512)試驗(yàn)，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以1.45%D-樟腦磺酸溶液（用lmol/L氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至3.0)-甲醇（1:4 )為流動(dòng)相，檢測(cè)波長(zhǎng)為259nm,理論板數(shù)按三氟拉嗪峰計(jì)算不低于5000。精密量取對(duì)照溶液與供試品溶液各20u1，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對(duì)照溶液主峰面積(0.5 % )，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液主峰面積的2倍（1.0 % ) 。

干燥失重

取本品，在105°C干燥至恒重，減失重量不得過(guò) 1.0% (通則 0831)。

熾灼殘?jiān)?/h4>

不得過(guò)0.1% (通則0841)。

中文名	鹽酸甲哌氟丙嗪
英文名	Trifluoperazine hydrochloride
別名	斯的拉嗪 鹽酸三氟拉嗪 鹽酸斯的拉嗪 鹽酸甲哌氟丙嗪 三氟拉嗪二鹽酸鹽 鹽酸三氟拉嗪DI 三氟吖嗪 二鹽酸鹽 6-氯-7-甲基嘌呤 10-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙基]-2-(三氟甲基)-10H-吩噻嗪二鹽酸鹽
英文別名	STELAZINE TRIFLUOPERAZINE HCL Trifluoperazine HCl TRIFLUOPERAZINE 2HCL LABOTEST-BB LT00452002 Trifluoperazine hydrochloride TRIFLUOPERAZINE HYDROCHLORIDE TRIFLUOPERAZINE DIHYDROCHLORIDE Trifluoperazine dihydrochloride Trifluoperazine hydrochloride (VAN) Trifluoperazine hydrochloride [JAN] 10-[3-(4-Methylpiperazin-1-yl)propyl]-2-(trifluormethyl)-10H-phenothiazinhydrochlorid 10-[3-(4-METHYL-1-PIPERAZINYL)PROPYL]-2-TRIFLUOROMETHYL-PHENOTHIAZINE DIHYDROCHLORIDE 10-[3-(4-méthylpipérazin-1-yl)propyl]-2-(trifluorométhyl)-10H-phénothiazine chlorhydrate 10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]-2-(trifluoromethyl)-10H-phenothiazine hydrochloride 10-[3-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)PROPYL]-2-(TRIFLUOROMETHYL)-10H-PHENOTHIAZINE DIHYDROCHLORIDE 10H-phenothiazine, 10-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]-2-(trifluoromethyl)-, monohydrochloride
CAS	440-17-5
EINECS	207-123-0
化學(xué)式	C21H26Cl2F3N3S
分子量	480.42
InChI	InChI=1/C21H24F3N3S.ClH/c1-25-11-13-26(14-12-25)9-4-10-27-17-5-2-3-6-19(17)28-20-8-7-16(15-18(20)27)21(22,23)24;/h2-3,5-8,15H,4,9-14H2,1H3;1H
熔點(diǎn)	243°C (dec.)(lit.)
沸點(diǎn)	506°C at 760 mmHg
閃點(diǎn)	9℃
蒸汽壓	2.32E-10mmHg at 25°C
溶解度	乙醇: 可溶物5mg/mL
酸度系數(shù)	pK1 3.9, pK2 8.1(at 25℃)
存儲(chǔ)條件	-20°C
穩(wěn)定性	吸濕性
外觀	粉末
顏色	white to off-white
最大波長(zhǎng)(λmax)	['312nm(MeOH)(lit.)']
Merck	14,9680
BRN	3820024
體外研究	Trifluoperazine結(jié)合到α1A-和α1B-腎上腺受體，Ki值分別為27.6 nM 和19.2 nM，α1B/α1A比率為0.7。 Trifluoperazine抑制結(jié)核分枝桿菌(Mtb)，MICs為7.6 μg/mL。 Trifluoperazine (< 14.78 mM)劑量依賴性抑制小鼠脾臟NK細(xì)胞毒活性和效應(yīng)器-靶點(diǎn)細(xì)胞接合。Trifluoperazine抑制干擾素-α或者白細(xì)胞介素-2誘導(dǎo)的NK細(xì)胞毒活性的增加。 Trifluoperazine抑制電壓依賴性鉀通道Kv2.1來(lái)自人大腦中(hKv2.1)的基因表達(dá)。
體內(nèi)研究	間斷性試驗(yàn)回避下行為維持的大鼠中，Trifluoperazine劑量依賴性減少回避反應(yīng)，并增加響應(yīng)失誤。
危險(xiǎn)品標(biāo)志	Xn - 有害物品
風(fēng)險(xiǎn)術(shù)語(yǔ)	22 - 吞食有害。
安全術(shù)語(yǔ)	36 - 穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)服。
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)	UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany	3
RTECS	SP1750000
FLUKA BRAND F CODES	3-10
海關(guān)編號(hào)	29343000
上游原料	1-(3-氯丙基)-4-甲基哌嗪 2-三氟甲基吩噻嗪 氨基鈉

440-17-5 - 標(biāo)準(zhǔn)

可信數(shù)據(jù)

本品為10-[3-(4-甲基-1-哌嗓基）丙基H (三氟甲基）吩噻嗪二鹽酸鹽。按千燥品計(jì)算，含C21H24F3N3S•2HC1不得少于99.0% 。

440-17-5 - 性狀

可信數(shù)據(jù)

• 本品為白色至微黃色的結(jié)晶性粉末；無(wú)臭或幾乎無(wú)臭；微有引濕性；遇光漸變色。
• 本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在三氣甲烷中微溶，在乙醚中不溶。

440-17-5 - 鑒別

可信數(shù)據(jù)

1. 取本品約20mg，加水5ml溶解后，加稀硝酸lml，生成微帶紅色的白色沉淀；放置后，紅色變深，加熱后變?yōu)辄S色。
2. 取重鉻酸鉀的硫酸溶液（1—100)約1ml，置小試管中，轉(zhuǎn)動(dòng)試管，溶液應(yīng)能均勻涂于管壁；然后加本品的細(xì)粉約數(shù)毫克，微熱，轉(zhuǎn)動(dòng)試管，溶液應(yīng)不能再均勻涂于管壁，而類似油垢存在于管壁。
3. 本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集317圖）一致。
4. 本品的水溶液顯氣化物鑒別（1 )的反應(yīng)（通則0301)。

440-17-5 - 檢查

可信數(shù)據(jù)

酸度

取本品l.Og，加水20ml溶解后，依法測(cè)定（通則0631),pH值應(yīng)為1.7?2.6。

有關(guān)物質(zhì)

取本品，加流動(dòng)相溶解并稀釋制成每lml中含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動(dòng)相稀釋制成每lml中含2.5ug的溶液，作為對(duì)照溶液。照高效液相色譜法（通則0512)試驗(yàn)，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以1.45%D-樟腦磺酸溶液（用lmol/L氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值至3.0)-甲醇（1:4 )為流動(dòng)相，檢測(cè)波長(zhǎng)為259nm,理論板數(shù)按三氟拉嗪峰計(jì)算不低于5000。精密量取對(duì)照溶液與供試品溶液各20u1，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對(duì)照溶液主峰面積(0.5 % )，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液主峰面積的2倍（1.0 % ) 。

干燥失重

取本品，在105°C干燥至恒重，減失重量不得過(guò) 1.0% (通則 0831)。

熾灼殘?jiān)?/h4>

不得過(guò)0.1% (通則0841)。

最后更新：2022-01-01 14:20:09

440-17-5 - 含量測(cè)定

可信數(shù)據(jù)

取本品約0.2g，精密稱定，加無(wú)水甲酸10ml與醋酐40ml溶解后，照電位滴定法（通則0701)，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L )相當(dāng)于24.02mg的C21H24F3N3S•2HCl。

440-17-5 - 類別

可信數(shù)據(jù)

抗精神病藥、鎮(zhèn)吐藥。

440-17-5 - 貯藏

可信數(shù)據(jù)

遮光，密封，在干燥處保存。

440-17-5 - 鹽酸三氟拉嗪片

可信數(shù)據(jù)

本品含鹽酸三氟拉嗪（C21H24F3N3S•2HC1)應(yīng)為標(biāo)示量的 90.0%?110.0% 。

性狀

本品為糖衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

鑒別

1. 取本品，除去包衣，研細(xì)，取細(xì)粉適量（約相當(dāng)于鹽酸三氟拉嗪10mg)，加水5ml，振搖使鹽酸三氟拉嗪溶解，濾過(guò)，取濾液加硝酸1ml，溶液由粉紅色變?yōu)樽厣?，加熱后溶液顯黃色。
2. 取含量測(cè)定項(xiàng)下的溶液，照紫外-可見(jiàn)分光光度法（通則0401)測(cè)定，在256nm的波長(zhǎng)處有最大吸收。
3. 本品的水溶液顯氯化物鑒別（1)的反應(yīng)（通則0301)。

檢查

• 有關(guān)物質(zhì) 取本品的細(xì)粉適量，加流動(dòng)相溶解并制成每lml中約含鹽酸三氟拉嗪0.5mg的溶液，濾過(guò)，取續(xù)濾液作為供試品溶液；精密量取lml ,置200ml量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，作為對(duì)照溶液；另取糊精適過(guò)，加流動(dòng)相制成每lml中約含2mg的溶液，濾過(guò)，取續(xù)濾液作為空白對(duì)照溶液。照鹽酸三氟拉嗪有關(guān)物質(zhì)項(xiàng)下的方法測(cè)定，供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對(duì)照溶液主峰面積(0.5% )，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液主峰面積的2倍（1.0% ) 。
• 含量均勻度 避光操作。取本品1片，置乳缽中，加鹽酸溶液（1—20)適量，研磨，使鹽酸三氟拉嗪溶解，除去不溶物，用鹽酸溶液（1—20)定量稀釋制成每lml中含10ug的溶液，照含量測(cè)定項(xiàng)下的方法測(cè)定含量，應(yīng)符合規(guī)定（通則 0941)。
• 溶出度 避光操作。取本品，照溶出度與釋放度測(cè)定法[通則0931第一法（5mg規(guī)格）或第三法（lmg規(guī)格）]，以0.lmol/L鹽酸溶液900ml(5mg規(guī)格）或200ml(lmg規(guī)格）為溶出介質(zhì)，轉(zhuǎn)速為每分鐘50轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)45分鐘時(shí)，取溶液10ml，濾過(guò)，取續(xù)濾液照紫外-可見(jiàn)分光光度法（通則0401)，在256nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸光度，按C21H24F3N3S•2HC1的吸收系數(shù)為630計(jì)算每片的溶出量。限度為標(biāo)示量的75%，應(yīng)符合規(guī)定。
• 其他 應(yīng)符合片劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定（通則0101)。

含量測(cè)定

避光操作。取本品20片，除去包衣后，精密稱定，研細(xì)，精密稱取適量（約相當(dāng)于鹽酸三氟拉嗪10mg)，置100ml量瓶中，加鹽酸溶液（1—20)適量使鹽酸三氟拉嗪溶解，并稀釋至刻度，搖勻，濾過(guò)，精密量取續(xù)濾液，用鹽酸溶液（1—20)定量稀釋制成每lml中含10ug的溶液，照紫外-可見(jiàn)分光光度法（通則0401),在256nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸光度，按C21H24F3N3S•2HC1的吸收系數(shù)為630計(jì)算，即得。

類別

同鹽酸三氟拉嗪。

規(guī)格

（l) lmg (2)5mg

貯藏

遮光，密封保存。