1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羥基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-環(huán)氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌

簡介靶點體外研究體內(nèi)研究

中文名稱	1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羥基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-環(huán)氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌
中文同義詞	1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羥基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-環(huán)氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌
英文名稱	BDA-366
英文同義詞	1-[[(2S)-3-(Diethylamino)-2-hydroxypropyl]amino]-4-[[(2S)-2-oxiranylmethyl]amino]-9,10-anthracenedione;Inhibitor,BDA-366,Antitumor,Bcl-2 Family,inhibit,Bcl2-BH4 domain,Anticancer,BDA 366,Antiapoptotic function,Lung cancer,BDA366;9,10-Anthracenedione, 1-[[(2S)-3-(diethylamino)-2-hydroxypropyl]amino]-4-[[(2S)-2-oxiranylmethyl]amino]-
CAS號	1909226-00-1
分子式	C24H29N3O4
分子量	423.5
EINECS號
相關(guān)類別
Mol文件	1909226-00-1.mol
結(jié)構(gòu)式

1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羥基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-環(huán)氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌 性質(zhì)

1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羥基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-環(huán)氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌 用途與合成方法

簡介

BDA-366是Bcl2-BH4的小分子拮抗劑，能與BH4高親和力、高選擇性地結(jié)合。

靶點

Bcl2-BH4；3.3 nM(Ki)

體外研究

BDA-366通過誘導BCL2構(gòu)象改變，引起多發(fā)性骨髓瘤細胞的凋亡。BDA-366使BCL2發(fā)生構(gòu)象變化，轉(zhuǎn)變?yōu)橐粋€死亡蛋白，在體內(nèi)外抑制肺癌生長。BDA-366并不與其他Bcl2家族成員結(jié)合，包括Bcl-XL、Mcl-1、Bfl-1/A1，其對Bcl2的結(jié)合具有特異性。BDA-366以Bax依賴方式誘導凋亡細胞壞死，并通過抑制Bcl2/IP3R的相互作用引起鈣離子釋放。    

體內(nèi)研究

在具有人類多發(fā)性骨髓瘤移植物的 NOD-scid/IL2Rγ缺陷型小鼠中，BDA-366顯著的抑制其腫瘤的生長，對正常的造血細胞或體重沒有顯著毒性作用。BDA-366通過在動物模型中誘導凋亡來抑制肺癌生長發(fā)展。作為BH4的拮抗劑，BDA-366在體內(nèi)有效對抗肺癌，而不減少血小板。

安全信息

MSDS信息

1-[[(2S)-3-(二乙基氨基)-2-羥基丙基]氨基]-4-[[(2S)-2-環(huán)氧乙烷基甲基]氨基]-9,10-蒽醌 上下游產(chǎn)品信息