3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-異丙基異惡唑

生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-異丙基異惡唑價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-異丙基異惡唑
中文同義詞	3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-異丙基異惡唑;3-[2-氯-4-[[3-(2,6-二氯苯基)-5-異丙基-4-異噁唑基]甲氧基]苯乙烯基]苯甲酸;3-(2-氯-4-((3-(2,6-二氯苯基)-5-異丙基異惡唑-4-基)甲氧基)苯乙烯基)苯甲酸;GW4064,法尼醇X受體(FXR)激動(dòng)劑;GW4067中間體;3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-異丙基異惡唑;化合物 GW 4064
英文名稱	GW 4064
英文同義詞	GW 4064;Benzoic acid, 3-[2-[2-chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-(1-methylethyl)-4-isoxazolyl]methoxy]phenyl]ethenyl]-GW 4064;3-[2-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-Dichlorophenyl)-5-(1-methylethyl)-4-isoxazolyl]methoxy]phenyl]ethenyl]-benzoic Acid;GW 4064,3-[2-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-(1-methylethyl)-4-isoxazolyl]methoxy]phenyl]ethenyl]benzoicacid;CS-278;GW4064;GW 4064;3-(2,6-Dichlorophenyl)-4-(3'-carboxy-2-chlorostilben-4-yl)oxymethyl-5-isopropylisoxazole;3-[2-[2-Chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-isopropylisoxazol-4-yl]Methoxy]phenyl]vinyl]benzoic acid
CAS號(hào)	278779-30-9
分子式	C28H22Cl3NO4
分子量	542.84
EINECS號(hào)
相關(guān)類別	其他生化試劑;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API
Mol文件	278779-30-9.mol
結(jié)構(gòu)式

3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-異丙基異惡唑 性質(zhì)

3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-異丙基異惡唑 用途與合成方法

生物活性

GW4064是一種farnesoid X receptor (FXR)激動(dòng)劑，CV1細(xì)胞系中EC50為65 nM。濃度達(dá)到1 μM時(shí)，對(duì)其他核受體沒有活性。GW4064在MCF-7細(xì)胞中可刺激自噬。

靶點(diǎn)

體外研究

GW 4064是一種完全激動(dòng)劑，在轉(zhuǎn)染有鼠源和人源FXR表達(dá)載體以及確定的報(bào)告基因的CV-1細(xì)胞中， EC50分別為80和90。GW 4064直到1 μM濃度對(duì)其它核受體也沒有活性，包括維甲酸受體。因此, GW 4064是一種強(qiáng)有效和選擇性的非類固醇FXR激動(dòng)劑。

體內(nèi)研究

大鼠體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)顯示GW 4064口服生物利用度為10%，t _1/2= 3.5小時(shí)。 Fisher大鼠按劑量填喂給藥。7天之后, GW 4064處理的大鼠血清甘油三酯下降并具有劑量依賴特性，ED50 = 20 mg/kg。

用途 

一種有效的FXR激動(dòng)劑，EC50:65nM。
GW-4064 is a selective agonist of FXR(EC50=15 nM). It displays no activity at other nuclear receptors, including the retinoic acid receptor, at concentrations up to 1 μM. GW-4064 upregulates adipokine expression in preadipocytes and HepG2 cells. GW4064 could reduce induction of proinflammatory cytokines by LPS in vitro.

安全信息

MSDS信息

3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-異丙基異惡唑 價(jià)格(試劑級(jí))

3-(2,6-二氯苯基)-4-(3'-羧基-2-氯二苯乙烯-4-基)氧甲基-5-異丙基異惡唑 上下游產(chǎn)品信息