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生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息
中文名稱(chēng) | N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲 |
---|---|
中文同義詞 | N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲;極光激酶(AURORA)抑制劑(SNS-314);化合物 T21298;化合物 SNS-314 |
英文名稱(chēng) | N-(3-Chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]urea |
英文同義詞 | N-(3-Chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]urea;SNS-314;1-(3-chlorophenyl)-3-(4-(2-(thieno[3,2-d]pyriMidin-4-ylaMino)ethyl)thiazol-2-yl)urea;SNS314;SNS 314;CS-901;Urea, N-(3-chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]-;1-(3-chlorophenyl)-3-(5-(2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl)thiazol-2-yl)urea;SNS-314 free base |
CAS號(hào) | 1057249-41-8 |
分子式 | C18H15ClN6OS2 |
分子量 | 430.93 |
EINECS號(hào) | |
相關(guān)類(lèi)別 | 細(xì)胞生物學(xué)試劑;api |
Mol文件 | 1057249-41-8.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
密度 | 1.588 |
---|---|
儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO:100 mg/mL (232.06 mM);乙醇:不溶 |
酸度系數(shù)(pKa) | 6.12±0.70(Predicted) |
水溶解性 | Water: Insoluble |
生物活性
SNS-314是一種有效的,選擇性的Aurora A, Aurora B和Aurora C抑制劑,IC50分別為9 nM, 31 nM,和3 nM,對(duì)Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
靶點(diǎn)
Target | Value |
Aurora C | 3 nM |
Aurora A | 9 nM |
Aurora B | 31 nM |
體外研究
SNS-314有效抑制腫瘤細(xì)胞系,IC50為1.8到24 nM, 不依賴于細(xì)胞的相對(duì)Aurora-A或Aurora-B 蛋白水平。SNS-314抑制組蛋白H3在Ser10位點(diǎn)磷酸化作用,使HCT116細(xì)胞有絲分裂紊亂。連續(xù)用SNS-314和Carboplatin, Gemcitabine, 5-FU, Daunomycin, 和SN-38處理顯示出加強(qiáng)的抗增殖效果,SNS-314和Gemcitabine,Docetaxel,或Vincristine聯(lián)用顯示出協(xié)同效應(yīng)。
體內(nèi)研究
SNS-314 作用于HCT116 結(jié)腸移植瘤,顯示出明顯和持久的抗癌效果。170 mg/kg劑量的SNS-314 處理人類(lèi)乳腺癌 (MDA-MB-231), 前列腺癌(PC-3), 肺癌(H1299和Calu-6), 卵巢癌(A2780),及惡性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也顯示出明顯的抗癌活性,腫瘤生長(zhǎng)抑制率為54到91%。
更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | S1154 | N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲 SNS-314 | 1057249-41-8 | 5mg | 976.93元 |
2024/08/19 | S1154 | N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲 SNS-314 | 1057249-41-8 | 10mg | 1723.63元 |
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