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生物活性體外研究體內研究特征生物活性靶點 用途與合成方法 MSDS 3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮價格(試劑級) 上下游產品信息
| 中文名稱 | 3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮;DRP1和DNM1抑制劑(MDIVI-1);3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2-巰基喹唑啉-4(3H)-酮;化合物MDIVI 1;MDIVI-1,細胞滲透性線粒體分裂DRP1抑制劑;3-(2,4-DICHLORO-5-METHOXYPHENYL)-2-SULFANYLIDENE-1H-QUINAZOLIN-4-ONE |
| 英文名稱 | 3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)-quinazolinone |
| 英文同義詞 | 3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)-quinazolinone;Mdivi 1;Mdivi1/Mdivi-1;Mitochondrial division inhibitor 1;3-(2,4-DICHLORO-5-METHOXYPHENYL)-2-THIOXO-2,3-DIHYDROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE EXACT;Mitochondrial Division Inhibitor, mdivi-1;4(1H)-Quinazolinone, 3-(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo-;3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)-quinazolinone Mdivi-1 |
| CAS號 | 338967-87-6 |
| 分子式 | C15H10Cl2N2O2S |
| 分子量 | 353.22 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 抑制劑;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產物;細胞生物學試劑;標準品;Inhibitors |
| Mol文件 | 338967-87-6.mol |
| 結構式 |  |
| 熔點 | 289 °C |
|---|---|
| 沸點 | 522.5±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.57±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亞砜：>20mg/mL |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 9.91±0.20(Predicted) |
| 形態(tài) | 白色固體 |
| 顏色 | 白色 |
| 穩(wěn)定性 | 可在-20°C下的DMSO中的溶液儲存長達3個月。 |
生物活性
Mdivi-1是一個具有選擇性和細胞穿膜性的線粒體分裂抑制劑，抑制了DRP1（發(fā)動蛋白相關GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50為1-10 μM。
體外研究
Mdivi-1是一個可以穿越細胞膜的喹唑酮類化合物，抑制了酵母的Dnm1和人源的Drp1分裂DRPs(發(fā)動蛋白相關GTP酶)，并且高效可逆的誘導線粒體融合進一個巢樣的結構。細胞外的研究表明mdivi-1通過變構調節(jié)阻斷了Dnm1的ATP酶活性(IC50<10μM)和自組裝。在HeLa細胞和細胞外鼠源肝細胞線粒體配置液中，Mdivi-1有效地分別抑制了STS和C8-Bid誘導的MOMP（線粒體外膜通透性增加）。在細胞中，mdivi-1通過抑制線粒體外膜通透性進一步的抑制了細胞凋亡。大體上，mivi-1代表了一類治療中風，心肌梗死和神經退行性疾病的療法。
體內研究
Drp1和GFAP的蛋白表達在缺血小鼠視網膜中的早期神經發(fā)育中會顯著增加。Mdivi-1的使用阻斷了缺血視網膜中的細胞凋亡并且顯著地增加了缺血兩周后的RGC存活率。在正常的小鼠視網膜中，Drp1的表達主要分布在節(jié)細胞層(GCL)，內網層，內核層(INL)以及外網層。在節(jié)細胞層，Drp1具有強烈的免疫反應性。在缺血誘導12小時后的GCL中Drp1蛋白表達增加。Mdivi-1并沒有改變Drp1蛋白表達的增加但是顯著降低了GFAP蛋白的表達。
特征
Mdivi-1是第一個線粒體分裂發(fā)動蛋白選擇性激酶。
生物活性
Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)是一個具有選擇性和細胞穿膜性的線粒體分裂抑制劑，抑制了DRP1（發(fā)動蛋白相關GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50為1-10 μM。Mdivi-1 可減少線粒體自噬而增加細胞凋亡。
靶點
| Target | Value |
| Dnm1 GTPase (Cell-free assay) | 1 μM-10 μM |
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 海關編碼 | 2933.59.8000 |
| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-15886 | 3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮 Mdivi-1 | 338967-87-6 | 5mg | 400元 |
| 2024/08/19 | S7162 | 3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮 Mdivi-1 | 338967-87-6 | 20mg | 1219.84元 |
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