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[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氫-1,4-苯并氧氮雜卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮 CAS#: 1251156-08-7信息二維碼

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[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氫-1,4-苯并氧氮雜卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺?；?苯基]-甲酮

生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS [7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氫-1,4-苯并氧氮雜卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氫-1,4-苯并氧氮雜卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺?；?苯基]-甲酮
中文同義詞[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氫-1,4-苯并氧氮雜卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺?；?苯基]-甲酮;MTOR抑制劑(XL388);化合物XL388;XL-388,MTOR抑制劑;XL388游離態(tài);(7-(6-氨基吡啶-3-基)-2,3-二氫苯并[F][1,4]氧雜氮雜卓-4(5H)-基)(3-氟-2-甲基-4-(甲磺?；?苯基)甲酮
英文名稱XL-388
英文同義詞Methanone, [7-(6-amino-3-pyridinyl)-2,3-dihydro-1,4-benzoxazepin-4(5H)-yl][3-fluoro-2-methyl-4-(methylsulfonyl)phenyl]-;[7-(6-Amino-3-pyridinyl)-2,3-dihydro-1,4-benzoxazepin-4(5H)-yl][3-fluoro-2-methyl-4-(methylsulfonyl)phenyl]-methanone     XL388;XL388, >=98%;(7-(6-Aminopyridin-3-yl)-2,3-dihydrobenzo[f][1,4]oxazepin-4(5H)-yl)(3-fluoro-2-methyl-4-(methy;XL 388;XL388;XL-388;[7-(6-Amino-3-pyridinyl)-2,3-dihydro-1,4-benzoxazepin-4(5H)-yl][3-fluoro-2-methyl-4-(methylsulfonyl)phenyl]-methanone
CAS號(hào)1251156-08-7
分子式C23H22FN3O4S
分子量455.5
EINECS號(hào)
相關(guān)類別細(xì)胞生物學(xué)試劑;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;PI3K/Akt/mTOR;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors
Mol文件1251156-08-7.mol
結(jié)構(gòu)式[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氫-1,4-苯并氧氮雜卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮 結(jié)構(gòu)式

[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氫-1,4-苯并氧氮雜卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺?；?苯基]-甲酮 性質(zhì)

熔點(diǎn)>188oC (dec.)
沸點(diǎn)738.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.354±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)6.22±0.13(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淺黃色
穩(wěn)定性吸濕性

[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氫-1,4-苯并氧氮雜卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺?；?苯基]-甲酮 用途與合成方法

生物活性

XL388是一種高效的，ATP競爭性的mTOR選擇性抑制劑，IC50為9.9 nM，比作用于緊密相關(guān)的PI3K激酶選擇性高1000倍。

靶點(diǎn)

TargetValue
mTORC1
()		8 nM
mTOR9.9 nM
mTORC2166 nM

體外研究

在MCF-7細(xì)胞中，XL388抑制了mTORC1磷酸化p70S6K（T389），IC50是94 nM。XL388抑制mTORC2的磷酸化AKT（S473），IC50是350 nM。在體外，XL388抑制實(shí)體和造血腫瘤細(xì)胞系的活性以及MCF-7細(xì)胞系增殖（IC50為1.37 μM）。XL388和化療藥物協(xié)同作用，在細(xì)胞測(cè)定中阻止細(xì)胞活力。

體內(nèi)研究

當(dāng)給小鼠每日一次口服給藥，XL388在多個(gè)異種移植物模型表現(xiàn)抗癌活性，包括在MCF-7異種移植物模型> 100％的抗腫瘤活性。 XL388在多個(gè)物種中表現(xiàn)良好的藥動(dòng)學(xué)和口腔接觸，并有適中的生物活性。在人，猴，狗，大鼠和小鼠中用5 μM XL388評(píng)估，平均血漿蛋白結(jié)合分別為86％，90％，89％，85％和84％。在人類腫瘤異種移植的無胸腺裸鼠中口服XL388表現(xiàn)顯著和劑量依賴性抗腫瘤活性。對(duì)mTORC1和mTORC2的強(qiáng)抑制作用在100毫克/千克XL388作用4-8 小時(shí)達(dá)到。在口服4-8小時(shí)后，PI3K的目標(biāo)AKT（T308）的磷酸化表現(xiàn)適度抑制（39-45％）。

安全信息

MSDS信息

[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氫-1,4-苯并氧氮雜卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺?；?苯基]-甲酮 價(jià)格(試劑級(jí))

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/08/19HY-13806[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氫-1,4-苯并氧氮雜卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺酰基)苯基]-甲酮
XL388		1251156-08-75mg1100元
2024/08/19HY-13806[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氫-1,4-苯并氧氮雜卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺?；?苯基]-甲酮
XL388		1251156-08-710mg1760元

[7-(6-氨基-3-吡啶基)-2,3-二氫-1,4-苯并氧氮雜卓-4(5H)-基][3-氟-2-甲基-4-(甲基磺?；?苯基]-甲酮 上下游產(chǎn)品信息

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