(2S)-N-(1-氰基環(huán)丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺?；?[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺

生物活性體外研究體內(nèi)研究特征生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS (2S)-N-(1-氰基環(huán)丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺?；?[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	(2S)-N-(1-氰基環(huán)丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺?；?[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺
中文同義詞	奧當(dāng)卡替(MK-0822);(2S)-N-(1-氰基環(huán)丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺酰基)[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺;奧當(dāng)卡替;(2S)-N-(1-氰基環(huán)丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺?；?[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 [603139-19-1];奧達(dá)卡替;(S)-N-(1-氰基環(huán)丙基)-4-氟-4-甲基-2-(((S)-2,2,2-三氟-1-(4'-(甲基磺酰基)- [1,1'-聯(lián)苯基]-4-基)乙基)氨基)戊酰胺;奧當(dāng)卡替(CYSTEINE PROTEASE抑制劑);(S)-N-(1-氰基環(huán)丙基)-4-氟-4-甲基-2-(((S)-2,2,2-三氟-1-(4'-(甲基磺?；?- [1,1'-聯(lián)苯基]-4-基)乙基)氨基)戊酰胺
英文名稱	MK-0822
英文同義詞	Odanacatib,MK-0822,MK0822;Pentanamide, N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]ethyl]amino]-, (2S)-;(2S)-N-(1-Cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]ethyl]amino]pentanamide                       Odanacatib (MK-0822);Odanacatib       (2S)-N-(1-Cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]ethyl]amino]pentanamide;(S)-N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-(methylsulfonyl)biphenyl-4-yl)ethylamino)pentanamide;Odanacatib, >=98%;MK-0822;ODANACATIB
CAS號(hào)	603139-19-1
分子式	C25H27F4N3O3S
分子量	525.56
EINECS號(hào)	682-460-8
相關(guān)類別	小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;API;Inhibitors
Mol文件	603139-19-1.mol
結(jié)構(gòu)式

(2S)-N-(1-氰基環(huán)丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺?；?[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 性質(zhì)

(2S)-N-(1-氰基環(huán)丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺?；?[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 用途與合成方法

生物活性

Odanacatib (MK-0822)是一種有效的，選擇性的，cathepsin K(人/兔)中性抑制劑，IC50為0.2 nM/1 nM，對(duì)脫靶的cathepsin B， L， S具有高度選擇性。Phase 3。

體外研究

在體外, Odanacatib作用于組織蛋白酶 K具有高抑制活性和選擇性，作用于人和兔組織蛋白酶 K時(shí)，IC50分別為0.2 nM 和 1 nM。而且, 在全部人細(xì)胞酶實(shí)驗(yàn)中，Odanacatib也同樣有效，IC50為5 nM。 最新研究顯示，Odanacatib通過(guò)阻斷細(xì)胞內(nèi)囊泡運(yùn)輸而導(dǎo)致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。

體內(nèi)研究

Odanacatib 按10 mg/kg劑量作用于臨床前期大鼠，具有良好的藥物動(dòng)力學(xué)特性，如清除能力(Cl: 2 mL kg^-1 min^-1), 低量分布 (V_dss: 1.1 L kg^-1), 半衰期 (T_1/2: 6 小時(shí))，及口服生物有效性(F: 8%)。此外, Odanacatib 作用于肝臟恢復(fù)96%的親本大鼠，也具有良好的代謝穩(wěn)定性。 Odanacatib(ODN)口服處理切除卵巢(OVX)的兔子，也阻止骨質(zhì)流失，這種作用存在劑量依賴性。而且, Odanacatib每天按 9?μM處理，顯著提高股骨近端骨密度(BMD) (7.8%), 股骨頸 BMD (10.8%) 及大腿大轉(zhuǎn)子BMD(6.5%)。 Odanacatib長(zhǎng)期處理缺乏雌激素，骨骼成熟的獼猴，高效抑制骨代謝，不會(huì)降低破骨細(xì)胞數(shù)量，且維持卵巢切除（OVX）非人靈長(zhǎng)類動(dòng)物脊柱的正常生物力學(xué)特性。

特征

Odanacatib是有效的組織蛋白酶 K選擇性中性抑制劑。

生物活性

Odanacatib (MK-0822)是一種有效的，選擇性的，cathepsin K(人/兔)中性抑制劑，IC50為0.2 nM/1 nM，對(duì)脫靶的cathepsin B， L， S具有高度選擇性。Phase 3。

靶點(diǎn)

體外研究

在體外, Odanacatib作用于組織蛋白酶 K具有高抑制活性和選擇性，作用于人和兔組織蛋白酶 K時(shí)，IC50分別為0.2 nM 和 1 nM。而且, 在全部人細(xì)胞酶實(shí)驗(yàn)中，Odanacatib也同樣有效，IC50為5 nM。 最新研究顯示，Odanacatib通過(guò)阻斷細(xì)胞內(nèi)囊泡運(yùn)輸而導(dǎo)致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。

體內(nèi)研究

Odanacatib 按10 mg/kg劑量作用于臨床前期大鼠，具有良好的藥物動(dòng)力學(xué)特性，如清除能力(Cl: 2 mL kg Odanacatib(ODN)口服處理切除卵巢(OVX)的兔子，也阻止骨質(zhì)流失，這種作用存在劑量依賴性。而且, Odanacatib每天按 9?μM處理，顯著提高股骨近端骨密度(BMD) (7.8%), 股骨頸 BMD (10.8%) 及大腿大轉(zhuǎn)子BMD(6.5%)。 Odanacatib長(zhǎng)期處理缺乏雌激素，骨骼成熟的獼猴，高效抑制骨代謝，不會(huì)降低破骨細(xì)胞數(shù)量，且維持卵巢切除（OVX）非人靈長(zhǎng)類動(dòng)物脊柱的正常生物力學(xué)特性。

安全信息

MSDS信息

(2S)-N-(1-氰基環(huán)丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺?；?[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 價(jià)格(試劑級(jí))

(2S)-N-(1-氰基環(huán)丙基)-4-氟-4-甲基-2-[[(1S)-2,2,2-三氟-1-[4'-(甲基磺?；?[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]乙基]氨基]戊酰胺 上下游產(chǎn)品信息