組胺二鹽酸鹽

化學(xué)性質(zhì)應(yīng)用制備生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 組胺二鹽酸鹽價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	組胺二鹽酸鹽
中文同義詞	2-(4-咪唑基)乙基胺鹽酸鹽;1H-咪唑-4-乙胺二鹽酸鹽;2-(4-咪唑)乙胺,二鹽酸鹽;HIST胺二鹽酸鹽;二鹽酸組胺, 98+%;二鹽酸-1H-咪唑-4-乙胺;二鹽酸組胺;組胺二鹽酸鹽,98%
英文名稱	Histamine dihydrochloride
英文同義詞	TIMTEC-BB SBB003722;2-[4-IMIDAZOYL]-ETHYLAMINE DIHYDROCHLORIDE;2-(1H-IMIDAZOL-4-YL)-ETHYLAMINE 2HCL;2-(1H-IMIDAZOL-4-YL)ETHYLAMINE DIHYDROCHLORIDE;1H-IMIDAZOLE-4-ETHANAMINE DIHYDROCHLORIDE;2-imidazol-4-ylethylamine dihydrochloride;HISTAMINE DICHLORHYDRATE;Histamine-alpha,alpha,??d4?HCl)2
CAS號	56-92-8
分子式	C5H11Cl2N3
分子量	184.07
EINECS號	200-298-4
相關(guān)類別	氨基酸和衍生物;細(xì)胞信號和神經(jīng)生物學(xué);氮化合物;醫(yī)藥中間體;氨基酸;氨基酸類;細(xì)胞生物學(xué);生化試劑;其他生化試劑;原料藥;中間體;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Imidazoles & Benzimidazoles;Heterocyclic Compounds;Amino  acid  salt;Imidazoles  &  Benzimidazoles;Amines;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;amino;Inhibitors;Pyrimidines;醫(yī)用原料;中藥對照品;生化試劑-氨基酸類;有機(jī)中間體;其他原料;化工原料;醫(yī)用原料;無機(jī)鹽;醫(yī)藥原料;日用化學(xué)品;有機(jī)化工原料;通用生化試劑-氨基酸;化學(xué)試劑;對照品;Histidine [His, H]
Mol文件	56-92-8.mol
結(jié)構(gòu)式

組胺二鹽酸鹽 性質(zhì)

組胺二鹽酸鹽 用途與合成方法

化學(xué)性質(zhì)

組胺二鹽酸鹽呈無色棱柱狀結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末狀，無氣味。有酸鹽味。對光和空氣敏感。有吸濕性。

應(yīng)用

組胺二鹽酸鹽用于持續(xù)緩解和防止急性髓細(xì)胞樣白血病(AML)成人患者首次緩解治療后的復(fù)發(fā)。該藥能夠減少自吞噬細(xì)胞產(chǎn)生的氧基，抑制煙酰胺腺嘌呤二核苷磷酸氧化酶和防止白介素-2激活NK細(xì)胞和T細(xì)胞。組胺二鹽酸鹽注射劑獲準(zhǔn)上市是基于其與白介素-2聯(lián)合用藥完全緩解顯著降低了AML患者的復(fù)發(fā)。

制備

一種組胺二鹽酸鹽的合成方法，具體步驟如下：向裝有機(jī)械攪拌、溫度計的200ml燒瓶中加入15gL-組氨酸、1.5g溴化亞銅、4ml對甲基苯乙酮以及120ml甲基環(huán)己醇，抽真空后充氮?dú)獗Ｗo(hù)，避光。加熱至100～110℃反應(yīng)10小時。降溫至30℃以下，通入氯化氫氣體，采用冰浴控制溫度在30℃以下，通入氣體時間為2～3小時。將固體過濾并用二氯甲烷洗滌，濾餅真空干燥4小時得到類白色固體。將固體溶于85％的甲醇溶液，攪拌下二次通入氯化氫氣體，采用冰浴控制溫度在30℃以下。反應(yīng)結(jié)束后加入白鷺Z活性炭脫色，過濾后濾液降溫析晶。將固體抽濾后真空干燥，得到白色固體4.11g，收率23％。有關(guān)物質(zhì)<0.2，單一雜質(zhì)<0.07％。

生物活性

Histamine 2HCl是一種有機(jī)氮化合物，通過對組胺1/2的刺激來對哺乳類大腦中靶細(xì)胞起作用。

靶點(diǎn)

體外研究

Histamine通過2型組胺受體(H2受體)抑制ROS的產(chǎn)生。 Histamine抑制突發(fā)性呼吸時單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞(MO)中活性氧(ROS)的產(chǎn)生和釋放。Histamine和白介素-2 (IL-2)協(xié)同作用以激活NK細(xì)胞的細(xì)胞毒性(NKCC)。Histamine與IL-2結(jié)合通過保護(hù)免疫系統(tǒng)的細(xì)胞免受氧化應(yīng)激和誘導(dǎo)天然內(nèi)源性免疫細(xì)胞毒性的損害，可以提高響應(yīng)率和無病生存率。

體內(nèi)研究

在早期酒精性肝損傷的大鼠模型中，Histamine治療(0.5毫克/千克或5.0 毫克/千克，每天兩次) 可以防止肝損傷，使血清轉(zhuǎn)氨酶水平正常，并顯著降低肝臟病理比例。 Histamine 的保護(hù)作用被雷尼替丁(10 毫克/千克)和H2受體拮抗劑阻斷，表明histamine作用主要通過H2受體介導(dǎo)。在雄性大鼠伏隔核中， Histamine (30 皮克/大鼠，ICV)同時增加3,4-二羥基苯丙氨酸的積累和3,4-二羥基苯丙氨酸的濃度，并且該作用不會被H2拮抗劑zolantidine影響，表明histamine通過對H1受體的作用刺激腦邊緣DA神經(jīng)元。相比皮下注射生理鹽水的大鼠，Histamine (0.5毫克/千克皮下注射)減少46%的肝臟腫瘤重量，和41%的皮下腫瘤重量。 在大鼠惡性腫瘤中，皮下histamine注射的抗腫瘤作用會被雷尼替丁(50毫克/千克，皮下注射)抑制。在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)， Histamine (1000 毫克/千克，皮下注射) 24小時后顯示出急性組織損傷，在第5天和第28天注射部位顯示出病理炎癥。在雄性Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)，Histamine (1000毫克/千克，皮下注射)導(dǎo)致C _max為 167 mM，t _max為0.5小時，t _1/2為0.95，AUC 為186 mmol-h/L。

用途 

生化試劑，用作測定組胺酶的底物。作為醫(yī)藥中間體用于藥物制造等用途。

用途 

多巴胺(dopamine)直接前體的天然異構(gòu)體，酪氨酸羥化酶的產(chǎn)物

安全信息

MSDS信息

組胺二鹽酸鹽 價格(試劑級)

組胺二鹽酸鹽 上下游產(chǎn)品信息