(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮

生物活性體外研究體內(nèi)研究特征生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮
中文同義詞	(Z)-5-((4-(吡啶-4-基)喹啉-6-基)亞甲基)噻唑烷-2,4-二酮;(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮;GSK1059615,PI 3-激酶抑制劑
英文名稱	5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione
英文同義詞	5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione;GSK 1059615;(5Z)-5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione;GSK 1059615;GSK-1059615;GSK 1059615 SodiuM Salt Hydrate;SK1059615;(5Z)-5-[[4-(4-pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione sodium salt hydrate;GSK-615
CAS號(hào)	958852-01-2
分子式	C18H11N3O2S
分子量	333.36
EINECS號(hào)
相關(guān)類別	小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抑制劑;制劑-抑制劑;Akt;mTOR;PI3K;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals
Mol文件	958852-01-2.mol
結(jié)構(gòu)式

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 性質(zhì)

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 用途與合成方法

生物活性

GSK1059615是一種PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的雙重抑制劑，IC50分別為0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。

體外研究

GSK1059615也抑制mTOR，IC50為12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，誘導(dǎo)細(xì)胞停滯在G1期，可觀察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌細(xì)胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌細(xì)胞，是PI3K抑制劑，降低細(xì)胞內(nèi)AKT在Ser473位點(diǎn)磷酸化，IC50為40 nM。

體內(nèi)研究

GSK1059615 作用于攜帶移植瘤的小鼠，完全抑制腫瘤生長(zhǎng), 且血漿胰島素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg劑量,口服給藥BT474 或HCC1954胸腺癌，每天兩次，導(dǎo)致瘀血或腫瘤衰退。

特征

GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一個(gè)PI3K臨床化合物。

生物活性

GSK1059615是一種PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的雙重抑制劑，IC50分別為0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。

靶點(diǎn)

體外研究

GSK1059615也抑制mTOR，IC50為12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，誘導(dǎo)細(xì)胞停滯在G1期，可觀察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌細(xì)胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌細(xì)胞，是PI3K抑制劑，降低細(xì)胞內(nèi)AKT在Ser473位點(diǎn)磷酸化，IC50為40 nM。

體內(nèi)研究

GSK1059615 作用于攜帶移植瘤的小鼠，完全抑制腫瘤生長(zhǎng), 且血漿胰島素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg劑量,口服給藥BT474 或HCC1954胸腺癌，每天兩次，導(dǎo)致瘀血或腫瘤衰退。

安全信息

MSDS信息

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 價(jià)格(試劑級(jí))

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 上下游產(chǎn)品信息