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生物活性體外研究特征生物活性靶點(diǎn)體外研究 用途與合成方法 MSDS 2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-嗎啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息
中文名稱(chēng) | 2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-嗎啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸 |
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中文同義詞 | 2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-嗎啉基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸;2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-嗎啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸;AZD 6482, 一種PI3KΒ抑制劑;PI3KΒ抑制劑(AZD 6482);JNJ-5279;(R)-2-((1-(7-甲基-2-嗎啉基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基)乙基)氨基)苯甲酸;AZD6482,PI3-KΒ抑制劑;(R)-2-((1-(7-甲基-2-嗎啉-4-基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基)乙基)氨基)苯甲酸 |
英文名稱(chēng) | 2-[[(1R)-1-[7-methyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl]ethyl]amino]benzoic acid |
英文同義詞 | 2-[[(1R)-1-[7-methyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl]ethyl]amino]benzoic acid;AZD 6482;AZD6482(PI3-kinase β inhibitor);AZD-6482/AZD6482;AZD6482(r);(R)AZD64822-[[(1R)-1-[7-Methyl-2-(4-Morpholinyl)-4-oxo-4h-pyrido[1,2-a]pyriMidin-9-yl]ethyl]aMino]benzoic acid;KIN-193;2-[[(1R)-1-[7-Methyl-2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl]ethyl]amino]benzoic acid AZD 6482 |
CAS號(hào) | 1173900-33-8 |
分子式 | C22H24N4O4 |
分子量 | 408.45 |
EINECS號(hào) | |
相關(guān)類(lèi)別 | 小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors;PI3K/Akt/mTOR |
Mol文件 | 1173900-33-8.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
沸點(diǎn) | 635.5±65.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.36 |
儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
溶解度 | 不溶于水; DMSO 中≥20.4 mg/mL;乙醇中≥6.36 mg/mL |
形態(tài) | 固體 |
酸度系數(shù)(pKa) | 3.90±0.50(Predicted) |
顏色 | 白色至淺黃色 |
生物活性
AZD6482是一種PI3Kβ抑制劑,IC50為10 nM,作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kγ選擇性分別高8,87和109倍。Phase 1。
體外研究
AZD6482是PI3Kβ抑制劑,IC50為21 nM, 然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50為 80 nM到1.4 μM, 明顯比其(+)-對(duì)印異構(gòu)體(S型)低很多。AZD6482是抗血小板藥,在洗滌血小板聚集(WPA)實(shí)驗(yàn)中,抑制活化血小板粘附/聚集,且促進(jìn)血小板解聚,IC50為6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ,特定抑制血栓形成而不影響正常止血。因此, AZD6482作為抗血栓藥,用于預(yù)防血栓疾病。
特征
AZD6482是PI3Kβ抑制劑,作為抗血小板和抗血栓的藥劑。
生物活性
AZD6482 (KIN-193) 是一種PI3Kβ抑制劑,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為10 nM,作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kγ選擇性分別高8,87和109倍。Phase 1。
靶點(diǎn)
Target | Value |
PI3Kβ (Cell-free assay) | 10 nM |
PI3Kδ (Cell-free assay) | 80 nM |
DNA-PK (Cell-free assay) | 420 nM |
PI3Kα (Cell-free assay) | 870 nM |
體外研究
AZD6482是PI3Kβ抑制劑,IC50為21 nM, 然而, AZD6482也抑制PI3Kα,γ,和δ, IC50為 80 nM到1.4 μM, 明顯比其(+)-對(duì)印異構(gòu)體(S型)低很多。AZD6482是抗血小板藥,在洗滌血小板聚集(WPA)實(shí)驗(yàn)中,抑制活化血小板粘附/聚集,且促進(jìn)血小板解聚,IC50為6 nM。而且, AZD6482靶向作用于PI3Kβ,特定抑制血栓形成而不影響正常止血。因此, AZD6482作為抗血栓藥,用于預(yù)防血栓疾病。
更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | HY-10344 | AZD 6482 | 1 mg | 409元 | |
2024/08/19 | HY-10344 | 2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-嗎啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸 AZD 6482 | 1173900-33-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 810元 |
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