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長(zhǎng)期有效 |
生物活性體外研究體內(nèi)研究特征靶點(diǎn) 用途與合成方法 MSDS 4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息
中文名稱 | 4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 |
---|---|
中文同義詞 | 4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺;4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺;4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3;EPHB4抑制劑(NVP-BHG712);化合物NVP-BHG712;4-甲基-3-((1-甲基-6-(吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基)氨基)-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺;NVP-BHG712,EPHB4 激酶自身磷酸化 的抑制劑 |
英文名稱 | NVP-BHG712 |
英文同義詞 | NVP-BHG712;4-Methyl-3-[[1-methyl-6-(3-pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide;4-methyl-3-(1-methyl-6-(pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamino)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide;NVP-BHG712 4-Methyl-3-[[1-methyl-6-(3-pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide;4-Methyl-3-(1-methyl-6-(pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamino)-N-(3-(trifluorome;NVP-BHG 712; NVP BHG 712;CS-475;CS-688 |
CAS號(hào) | 940310-85-0 |
分子式 | C26H20F3N7O |
分子量 | 503.48 |
EINECS號(hào) | |
相關(guān)類別 | 信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;標(biāo)準(zhǔn)品;Inhibitors |
Mol文件 | 940310-85-0.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
密度 | 1.41 |
---|---|
儲(chǔ)存條件 | -20°C |
溶解度 | 二甲基亞砜:>15mg/mL |
形態(tài) | 粉末 |
酸度系數(shù)(pKa) | 13.20±0.70(Predicted) |
顏色 | 白色至米色 |
生物活性
NVP-BHG712是一種特異性的EphB4抑制劑,ED50為25 nM,區(qū)別于對(duì)VEGFR和EphB4的抑制,對(duì)c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分別為0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。
體外研究
NVP-BHG712作用于穩(wěn)定轉(zhuǎn)染的A375黑色素瘤細(xì)胞,也抑制RTK自磷酸化,這種作用存在劑量依賴性,作用于EphB4和VEGFR2時(shí), EC50分別為25 nM和 4.2 μM。
體內(nèi)研究
NVP-BHG712 按3 mg/kg劑量口服給藥生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)血管生成的模型,通過(guò)抑制EphB4前進(jìn)信號(hào),顯著抑制VEGF刺激的組織和血管形成。而且, NVP-BHG712按10 mg/kg/kg劑量口服處理,有效逆轉(zhuǎn)VEGF增強(qiáng)的組織形成和血管生長(zhǎng)。NVP-BHG712 按3 mg/kg劑量口服處理小鼠,濃度約為10 μM,長(zhǎng)期處理血漿及肺和肝臟組織,處理高達(dá)8小時(shí),導(dǎo)致EphB4激酶活性長(zhǎng)期受抑制。
特征
Discriminates between VEGFR and EphB4.
靶點(diǎn)
IC50: 3.3 nM (EphA2), 3 nM (EphB4).
危險(xiǎn)品標(biāo)志 | T |
---|---|
危險(xiǎn)類別碼 | 25 |
安全說(shuō)明 | 45 |
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào) | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
海關(guān)編碼 | 2933.59.7000 |
更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | HY-13258A | NVP-BHG712 | 1 mg | 409元 | |
2024/08/19 | HY-13258A | 4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 NVP-BHG712 | 940310-85-0 | 5mg | 900元 |
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