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4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 CAS#: 940310-85-0信息二維碼

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4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺

生物活性體外研究體內(nèi)研究特征靶點(diǎn) 用途與合成方法 MSDS 4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺
中文同義詞4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺;4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺;4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3;EPHB4抑制劑(NVP-BHG712);化合物NVP-BHG712;4-甲基-3-((1-甲基-6-(吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基)氨基)-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺;NVP-BHG712,EPHB4 激酶自身磷酸化 的抑制劑
英文名稱NVP-BHG712
英文同義詞NVP-BHG712;4-Methyl-3-[[1-methyl-6-(3-pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide;4-methyl-3-(1-methyl-6-(pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamino)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide;NVP-BHG712 4-Methyl-3-[[1-methyl-6-(3-pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide;4-Methyl-3-(1-methyl-6-(pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamino)-N-(3-(trifluorome;NVP-BHG 712; NVP BHG 712;CS-475;CS-688
CAS號(hào)940310-85-0
分子式C26H20F3N7O
分子量503.48
EINECS號(hào)
相關(guān)類別信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;標(biāo)準(zhǔn)品;Inhibitors
Mol文件940310-85-0.mol
結(jié)構(gòu)式4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 結(jié)構(gòu)式

4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 性質(zhì)

密度1.41
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度二甲基亞砜:>15mg/mL
形態(tài)粉末
酸度系數(shù)(pKa)13.20±0.70(Predicted)
顏色白色至米色

4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 用途與合成方法

生物活性

NVP-BHG712是一種特異性的EphB4抑制劑,ED50為25 nM,區(qū)別于對(duì)VEGFR和EphB4的抑制,對(duì)c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分別為0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。

體外研究

NVP-BHG712作用于穩(wěn)定轉(zhuǎn)染的A375黑色素瘤細(xì)胞,也抑制RTK自磷酸化,這種作用存在劑量依賴性,作用于EphB4和VEGFR2時(shí), EC50分別為25 nM和 4.2 μM。

體內(nèi)研究

NVP-BHG712 按3 mg/kg劑量口服給藥生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)血管生成的模型,通過(guò)抑制EphB4前進(jìn)信號(hào),顯著抑制VEGF刺激的組織和血管形成。而且, NVP-BHG712按10 mg/kg/kg劑量口服處理,有效逆轉(zhuǎn)VEGF增強(qiáng)的組織形成和血管生長(zhǎng)。NVP-BHG712 按3 mg/kg劑量口服處理小鼠,濃度約為10 μM,長(zhǎng)期處理血漿及肺和肝臟組織,處理高達(dá)8小時(shí),導(dǎo)致EphB4激酶活性長(zhǎng)期受抑制。

特征

Discriminates between VEGFR and EphB4.

靶點(diǎn)

IC50: 3.3 nM (EphA2), 3 nM (EphB4).

安全信息

危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼25
安全說(shuō)明45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
海關(guān)編碼2933.59.7000

MSDS信息

4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 價(jià)格(試劑級(jí))

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/08/19HY-13258ANVP-BHG712
1 mg409元
2024/08/19HY-13258A4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺
NVP-BHG712
940310-85-05mg900元

4-甲基-3-[[1-甲基-6-(3-吡啶基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-基]氨基]-N-[3-(三氟甲基)苯基]苯甲酰胺 上下游產(chǎn)品信息

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