N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-丙基脲

生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-丙基脲價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-丙基脲
中文同義詞	N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-丙基脲;VEGFR抑制劑(KRN-633);KRN-633,VEGFR 抑制劑;N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-丙基脲;化合物 KRN633
英文名稱	KRN 633
英文同義詞	KRN 633;N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]phenyl]-N'-propylurea;1-(2-chloro-4-(6,7-diMethoxyquinazolin-4-yloxy)phenyl)-3-propylurea;N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]phenyl]-N'-propylurea    KRN633;VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III, KRN633;KRN 633;KRN-633;CS-463;KRN633; KRN-633; KRN 633
CAS號	286370-15-8
分子式	C20H21ClN4O4
分子量	416.86
EINECS號
相關(guān)類別	細(xì)胞生物學(xué)試劑;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors
Mol文件	286370-15-8.mol
結(jié)構(gòu)式

N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-丙基脲 性質(zhì)

N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-丙基脲 用途與合成方法

生物活性

KRN 633是一種ATP競爭性的VEGFR1/2/3抑制劑，IC50為170 nM/160 nM/125 nM，微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit，對細(xì)胞中FGFR-1， EGFR和c-Met的磷酸化沒有抑制作用。

靶點

體外研究

KRN 633是新型喹唑啉尿素衍生物, 強(qiáng)抑制VEGFR-1, VEGFR-2 和VEGFR-3，IC50分別為170 nM,160 nM和125 nM,對非受體酪氨酸激酶, 如PDGF受體(PDGFR)-α和-β,c-Kit, 乳腺腫瘤激酶,及內(nèi)膜內(nèi)皮細(xì)胞激酶酪氨酸激酶的抑制效果不明顯， IC50分別為965, 9,850, 4,330, 9,200, 和 9,900 nM。KRN 633 作用于HUVECs，有效抑制配體VEGF誘導(dǎo)的VEGFR-2磷酸化，IC50為1.16 nM。KRN 633作用于內(nèi)皮細(xì)胞，抑制VEGF依賴的,但是非bFGF依賴的MAP 激酶磷酸化,作用于ERK1 和 ERK2，IC50 分別為3.51 nM和 6.08 nM。KRN 633 抑制VEGF驅(qū)動的 HUVECs 增殖，IC50為14.9 nM, 3 μM KRN633只稍微阻斷 FGF驅(qū)動的增殖。 KRN 633通過抑制Akt和ERK磷酸化信號通路而抑制低氧誘導(dǎo)的HIF-1α轉(zhuǎn)錄激活，這種作用存在濃度依賴性，IC50 為3.79 μM。

體內(nèi)研究

雖然KRN633在體外對多種癌細(xì)胞沒有毒性，但是在體內(nèi)，KRN633具有較強(qiáng)抗癌活性，因為其在腫瘤血管形成和血管滲透性方面的抑制效果。KRN633按100 mg/kg劑量每天處理A549,LC-6-LCK,HT29,Ls174T,LNCap和Du145細(xì)胞, 明顯抑制腫瘤生長，按100 mg/kg 劑量每天處理兩次HT29腫瘤，腫瘤生長抑制率達(dá)~90%。 KRN 633 按300 mg/kg劑量口服給藥妊娠中期小鼠，降低供應(yīng)到胎兒組織的血量，因為胎盤和胎兒器官中血管形成減少，因此，提高誘導(dǎo)胎兒宮內(nèi)生長限制(IUGR)的風(fēng)險。

安全信息

MSDS信息

N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-丙基脲 價格(試劑級)

N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基)氧基]苯基]-N'-丙基脲 上下游產(chǎn)品信息