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N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺 CAS#: 928037-13信息二維碼

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N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺

生物活性體外研究體內(nèi)研究生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺
中文同義詞戈伐替尼;N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺;C-MET和VEGFR2雙重抑制劑(E-7050);N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺;GOLVATINIB (E7050),抑制劑;E-7050|||戈伐替尼
英文名稱Golvatinib (E7050)
英文同義詞N-[2-Fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxy];E-7050N-[2-Fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide;E-7050;N-[2-Fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide;Golvatinib;E-7050 (Golvatinib);Golvatinib (E7050);1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[2-fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]carbonyl]amino]-4-pyridinyl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-
CAS號928037-13-2
分子式C33H37F2N7O4
分子量633.69
EINECS號
相關(guān)類別小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;蛋白酪氨酸激酶;細胞生物學試劑;Inhibitors
Mol文件928037-13-2.mol
結(jié)構(gòu)式N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N<i></i>'-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺 結(jié)構(gòu)式

N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺 性質(zhì)

熔點187 - 190°C
沸點867.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.408
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)12.91±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至類白色
CAS 數(shù)據(jù)庫928037-13-2

N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺 用途與合成方法

生物活性

Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2雙重抑制劑,IC50分別為14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生長(濃度高達1000 nM)。Phase 1/2。

體外研究

體外研究表明E7050可以強有效的抑制c-Met和VEGFR-2的磷酸化。E7050 也可以強有效的抑制c-met放大的腫瘤細胞以及HGF或VEGF刺激的內(nèi)皮細胞生長。在體外E7050通過阻斷Met/Gab1/PI3K/Akt通路來避免作用于EGFR突變的肺癌細胞系中所有外源和內(nèi)源HGF誘導(dǎo)的可逆的,不可逆的以及突變選擇性的EGFR-TKIs。E7050還可以防止HCC827細胞因為HGF連續(xù)作用而產(chǎn)生的gefitinib抗藥性。

體內(nèi)研究

體內(nèi)實驗證實E7050可以抑制腫瘤中c-Met和VEGFR-2的磷酸化,在異種移植模型中強烈抑制腫瘤生長和腫瘤血管發(fā)生。高劑量E7050 (50–200 mg/kg)治療含有c-met擴增的腫瘤細胞系誘導(dǎo)腫瘤恢復(fù)和消失。在腹膜模型中E7050具有抗腹膜腫瘤活性并可以延長治療小鼠的壽命。在另一項異種移植模型研究中Ma-1/HGF引起的腫瘤比對照腫瘤血管生成更多并具有對gefitinib的抗藥性。E7050 單用可以抑制Ma-1/HGF腫瘤的血管生成和腫瘤生長。E7050與gefitinib聯(lián)用明顯誘導(dǎo)腫瘤退化。

生物活性

Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2雙重抑制劑,IC50分別為14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生長(濃度高達1000 nM)。Phase 1/2。

靶點

TargetValue
c-Met14 nM
VEGFR216 nM

體外研究

體外研究表明E7050可以強有效的抑制c-Met和VEGFR-2的磷酸化。E7050 也可以強有效的抑制c-met放大的腫瘤細胞以及HGF或VEGF刺激的內(nèi)皮細胞生長。在體外E7050通過阻斷Met/Gab1/PI3K/Akt通路來避免作用于EGFR突變的肺癌細胞系中所有外源和內(nèi)源HGF誘導(dǎo)的可逆的,不可逆的以及突變選擇性的EGFR-TKIs。E7050還可以防止HCC827細胞因為HGF連續(xù)作用而產(chǎn)生的gefitinib抗藥性。

體內(nèi)研究

體內(nèi)實驗證實E7050可以抑制腫瘤中c-Met和VEGFR-2的磷酸化,在異種移植模型中強烈抑制腫瘤生長和腫瘤血管發(fā)生。高劑量E7050 (50–200 mg/kg)治療含有c-met擴增的腫瘤細胞系誘導(dǎo)腫瘤恢復(fù)和消失。在腹膜模型中E7050具有抗腹膜腫瘤活性并可以延長治療小鼠的壽命。在另一項異種移植模型研究中Ma-1/HGF引起的腫瘤比對照腫瘤血管生成更多并具有對gefitinib的抗藥性。E7050 單用可以抑制Ma-1/HGF腫瘤的血管生成和腫瘤生長。E7050與gefitinib聯(lián)用明顯誘導(dǎo)腫瘤退化。

安全信息

MSDS信息

N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺 價格(試劑級)

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/08/19HY-13068N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺
Golvatinib
928037-13-25mg700元
2024/08/19S2859N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺
Golvatinib (E7050)
928037-13-25mg2213.69元

N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺 上下游產(chǎn)品信息

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