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生物活性體外研究體內(nèi)研究生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息
中文名稱 | N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺 |
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中文同義詞 | 戈伐替尼;N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺;C-MET和VEGFR2雙重抑制劑(E-7050);N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺;GOLVATINIB (E7050),抑制劑;E-7050|||戈伐替尼 |
英文名稱 | Golvatinib (E7050) |
英文同義詞 | N-[2-Fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxy];E-7050N-[2-Fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide;E-7050;N-[2-Fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]carbonyl]amino]pyridin-4-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide;Golvatinib;E-7050 (Golvatinib);Golvatinib (E7050);1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[2-fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]carbonyl]amino]-4-pyridinyl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)- |
CAS號 | 928037-13-2 |
分子式 | C33H37F2N7O4 |
分子量 | 633.69 |
EINECS號 | |
相關(guān)類別 | 小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;蛋白酪氨酸激酶;細胞生物學試劑;Inhibitors |
Mol文件 | 928037-13-2.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
熔點 | 187 - 190°C |
---|---|
沸點 | 867.5±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.408 |
儲存條件 | Refrigerator |
溶解度 | 可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許) |
酸度系數(shù)(pKa) | 12.91±0.70(Predicted) |
形態(tài) | 固體 |
顏色 | 白色至類白色 |
CAS 數(shù)據(jù)庫 | 928037-13-2 |
生物活性
Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2雙重抑制劑,IC50分別為14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生長(濃度高達1000 nM)。Phase 1/2。
體外研究
體外研究表明E7050可以強有效的抑制c-Met和VEGFR-2的磷酸化。E7050 也可以強有效的抑制c-met放大的腫瘤細胞以及HGF或VEGF刺激的內(nèi)皮細胞生長。在體外E7050通過阻斷Met/Gab1/PI3K/Akt通路來避免作用于EGFR突變的肺癌細胞系中所有外源和內(nèi)源HGF誘導(dǎo)的可逆的,不可逆的以及突變選擇性的EGFR-TKIs。E7050還可以防止HCC827細胞因為HGF連續(xù)作用而產(chǎn)生的gefitinib抗藥性。
體內(nèi)研究
體內(nèi)實驗證實E7050可以抑制腫瘤中c-Met和VEGFR-2的磷酸化,在異種移植模型中強烈抑制腫瘤生長和腫瘤血管發(fā)生。高劑量E7050 (50–200 mg/kg)治療含有c-met擴增的腫瘤細胞系誘導(dǎo)腫瘤恢復(fù)和消失。在腹膜模型中E7050具有抗腹膜腫瘤活性并可以延長治療小鼠的壽命。在另一項異種移植模型研究中Ma-1/HGF引起的腫瘤比對照腫瘤血管生成更多并具有對gefitinib的抗藥性。E7050 單用可以抑制Ma-1/HGF腫瘤的血管生成和腫瘤生長。E7050與gefitinib聯(lián)用明顯誘導(dǎo)腫瘤退化。
生物活性
Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2雙重抑制劑,IC50分別為14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生長(濃度高達1000 nM)。Phase 1/2。
靶點
Target | Value |
c-Met | 14 nM |
VEGFR2 | 16 nM |
體外研究
體外研究表明E7050可以強有效的抑制c-Met和VEGFR-2的磷酸化。E7050 也可以強有效的抑制c-met放大的腫瘤細胞以及HGF或VEGF刺激的內(nèi)皮細胞生長。在體外E7050通過阻斷Met/Gab1/PI3K/Akt通路來避免作用于EGFR突變的肺癌細胞系中所有外源和內(nèi)源HGF誘導(dǎo)的可逆的,不可逆的以及突變選擇性的EGFR-TKIs。E7050還可以防止HCC827細胞因為HGF連續(xù)作用而產(chǎn)生的gefitinib抗藥性。
體內(nèi)研究
體內(nèi)實驗證實E7050可以抑制腫瘤中c-Met和VEGFR-2的磷酸化,在異種移植模型中強烈抑制腫瘤生長和腫瘤血管發(fā)生。高劑量E7050 (50–200 mg/kg)治療含有c-met擴增的腫瘤細胞系誘導(dǎo)腫瘤恢復(fù)和消失。在腹膜模型中E7050具有抗腹膜腫瘤活性并可以延長治療小鼠的壽命。在另一項異種移植模型研究中Ma-1/HGF引起的腫瘤比對照腫瘤血管生成更多并具有對gefitinib的抗藥性。E7050 單用可以抑制Ma-1/HGF腫瘤的血管生成和腫瘤生長。E7050與gefitinib聯(lián)用明顯誘導(dǎo)腫瘤退化。
更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
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2024/08/19 | HY-13068 | N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺 Golvatinib | 928037-13-2 | 5mg | 700元 |
2024/08/19 | S2859 | N-[2-氟-4-[[2-[[[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]羰基]氨基]吡啶-4-基]氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二甲酰胺 Golvatinib (E7050) | 928037-13-2 | 5mg | 2213.69元 |
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