6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺

生物活性體外研究體內(nèi)研究特征生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
中文同義詞	6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺;EGFR和ERBB2抑制劑(AEE788);化合物AEE788;AEE788 (NVP-AEE788),EGFR和VEGFR抑制劑
英文名稱	AEE788
英文同義詞	AEE788 (NVP-AEE788);AEE-788;AEE 788;NVP-AEE 788;(R)-6-(4-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-N-(1-phenylethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4;AEE788;(R)-6-(4-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-N-(1-phenylethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;6-[4-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;7H-Pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-aMine, 6-[4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)Methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-;[6-[4-(4-ethyl-piperazine-1-ylMethyl)-phenyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrinidinpyriMidin-4-yl]-((R)-1-phenyl-ethyl)-aMine;AEE 788AEE-788
CAS號	497839-62-0
分子式	C27H32N6
分子量	440.58
EINECS號
相關類別	細胞生物學試劑;小分子抑制劑;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;標準品;Inhibitors;Amines;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Tyrosine Kinase Inhibitors
Mol文件	497839-62-0.mol
結(jié)構(gòu)式

6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 性質(zhì)

6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 用途與合成方法

生物活性

AEE788 (NVP-AEE788)是一種有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制劑，IC50分別為2 nM和6 nM，對VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，對Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1沒有抑制作用。Phase 1/2。

體外研究

AEE788也抑制KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1，IC50為50-80 nM。AEE788對ErbB-4, PDGFR-β, Flt-3, Flt-4, RET,和c-Kit沒有作用效果，也不抑制Ins-R, IGF-1R, PKC-α,和PKA。AEE788作用于A431細胞，有效抑制EGFR磷酸化，IC50為11 nM。AEE788作用于CHO細胞和BT-474細胞，分別抑制KDR和ErbB2的磷酸化, 對A31細胞PDGF誘導的磷酸化作用沒有影響。AEE788抑制NCI-H596, MK, BT-474，和SK-BR-3細胞增殖，IC50分別為78, 56, 49和381 nM。AEE788也抑制EGFR突變包括32D/EGFR和32D/EGFRvIII促進的細胞增殖。AEE788 也抑制EGF和VEGF促進的人臍靜脈內(nèi)皮細胞（HUVEC）增殖，IC50分別為43和155 nM。 AEE788 作用于人類皮膚SCC細胞系(Colo16, HaCaT, SRB1,和SRB12細胞)抑制EGFR, VEGFR-2, Akt, 和MAPK的磷酸化, 導致生長得到抑制，且誘導凋亡。AEE788為0.2-1.0μM時，作用于HT29細胞，抑制 EGFR和Akt的磷酸化。AEE788作用于髓母細胞瘤細胞系，抑制細胞增殖，抑制EGF和神經(jīng)調(diào)節(jié)蛋白誘導的HER1, HER2, 和HER3激活。AEE788 作用于對化學劑敏感且抗化學劑的髓母細胞瘤細胞時抑制生長。

體內(nèi)研究

AEE788作用于NCI-H596或DU145移植瘤模型，抑制腫瘤生長, 只輕微改變體重，這種作用存劑量依賴性。AEE788按50mg/kg劑量作用于NeuT/ErbB2 GeMag模型誘導腫瘤衰退達57%。AEE788作用于A431腫瘤和GeMag 腫瘤，分別有效抑制EGF誘導的EGFR磷酸化和ErbB2磷酸化。AEE788抑制VEGF誘導的血管生成，這樣作用存在劑量依賴性，但是不會抑制FGF誘導的血管生成。 AEE788按50 mg/kg劑量作用于Colo16移植瘤，抑制54%腫瘤生長, 因為EGFR, VEGFR, Akt,和MAPK的磷酸化得到抑制。 AEE788按50 mg/kg劑量作用于盲腸和腹膜，也抑制腫瘤生長，抑制50%以上，且作用于移植在裸鼠盲腸的HT29細胞時，降低淋巴癌轉(zhuǎn)移的發(fā)生率，抑制達70%，對體重沒有影響。AEE788 作用于HT29盲腸癌，明顯降低pEGFR和pVEGFR 的表達水平，但是不改變EGF, VEGF, EGFR, 或VEGFR的表達水平。和CPT-11聯(lián)用, AEE788明顯抑制淋巴癌轉(zhuǎn)移  AEE788抑制 Daoy, DaoyPt, 和DaoyHER2 移植瘤的生長，抑制分別達51%, 45%,和72%。 AEE788作用于K562腫瘤細胞，可以促進 LBH589調(diào)節(jié)的活性氧簇的產(chǎn)生，可以增強凋亡。

特征

AEE788是新合成的口服小分子多靶點激酶抑制劑。

生物活性

AEE788 (NVP-AEE788)是一種有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制劑，IC50分別為2 nM和6 nM，對VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，對Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1沒有抑制作用。Phase 1/2。

靶點

體外研究

AEE788也抑制KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1，IC50為50-80 nM。AEE788對ErbB-4, PDGFR-β, Flt-3, Flt-4, RET,和c-Kit沒有作用效果，也不抑制Ins-R, IGF-1R, PKC-α,和PKA。AEE788作用于A431細胞，有效抑制EGFR磷酸化，IC50為11 nM。AEE788作用于CHO細胞和BT-474細胞，分別抑制KDR和ErbB2的磷酸化, 對A31細胞PDGF誘導的磷酸化作用沒有影響。AEE788抑制NCI-H596, MK, BT-474，和SK-BR-3細胞增殖，IC50分別為78, 56, 49和381 nM。AEE788也抑制EGFR突變包括32D/EGFR和32D/EGFRvIII促進的細胞增殖。AEE788 也抑制EGF和VEGF促進的人臍靜脈內(nèi)皮細胞（HUVEC）增殖，IC50分別為43和155 nM。 AEE788 作用于人類皮膚SCC細胞系(Colo16, HaCaT, SRB1,和SRB12細胞)抑制EGFR, VEGFR-2, Akt, 和MAPK的磷酸化, 導致生長得到抑制，且誘導凋亡。AEE788為0.2-1.0μM時，作用于HT29細胞，抑制 EGFR和Akt的磷酸化。AEE788作用于髓母細胞瘤細胞系，抑制細胞增殖，抑制EGF和神經(jīng)調(diào)節(jié)蛋白誘導的HER1, HER2, 和HER3激活。AEE788 作用于對化學劑敏感且抗化學劑的髓母細胞瘤細胞時抑制生長。

體內(nèi)研究

AEE788作用于NCI-H596或DU145移植瘤模型，抑制腫瘤生長, 只輕微改變體重，這種作用存劑量依賴性。AEE788按50mg/kg劑量作用于NeuT/ErbB2 GeMag模型誘導腫瘤衰退達57%。AEE788作用于A431腫瘤和GeMag 腫瘤，分別有效抑制EGF誘導的EGFR磷酸化和ErbB2磷酸化。AEE788抑制VEGF誘導的血管生成，這樣作用存在劑量依賴性，但是不會抑制FGF誘導的血管生成。 AEE788按50 mg/kg劑量作用于Colo16移植瘤，抑制54%腫瘤生長, 因為EGFR, VEGFR, Akt,和MAPK的磷酸化得到抑制。 AEE788按50 mg/kg劑量作用于盲腸和腹膜，也抑制腫瘤生長，抑制50%以上，且作用于移植在裸鼠盲腸的HT29細胞時，降低淋巴癌轉(zhuǎn)移的發(fā)生率，抑制達70%，對體重沒有影響。AEE788 作用于HT29盲腸癌，明顯降低pEGFR和pVEGFR 的表達水平，但是不改變EGF, VEGF, EGFR, 或VEGFR的表達水平。和CPT-11聯(lián)用, AEE788明顯抑制淋巴癌轉(zhuǎn)移  AEE788抑制 Daoy, DaoyPt, 和DaoyHER2 移植瘤的生長，抑制分別達51%, 45%,和72%。 AEE788作用于K562腫瘤細胞，可以促進 LBH589調(diào)節(jié)的活性氧簇的產(chǎn)生，可以增強凋亡。

安全信息

MSDS信息

6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 價格(試劑級)

6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 上下游產(chǎn)品信息