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(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯信息二維碼

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(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷

生物活性體外研究體內(nèi)研究生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS (2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷
中文同義詞(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷;C-MET抑制劑(PHA-665752);化合物PHA665752;(R,Z)-5-((2,6-二氯芐基)磺酰基)-3-((3,5-二甲基-4-(2-(吡咯烷-1-基甲基)吡咯烷-1-羰基)-1H-吡咯-2-基)亞甲基)二氫吲哚-2-酮;PHA-665752水合物;PHA-665752,ATP競(jìng)爭(zhēng)性C-MET抑制劑
英文名稱(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-DICHLOROPHENYL)METHYL]SULFONYL]-1,2-DIHYDRO-2-OXO-3H-INDOL-3-YLIDENE]METHYL]-2,4-DIMETHYL-1H-PYRROL-3-YL]CARBONYL]-2-(1-PYRROLIDINYLMETHYL)PYRROLIDINE
英文同義詞PHA 665752;(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-DICHLOROPHENYL)METHYL]SULFONYL]-1,2-DIHYDRO-2-OXO-3H-INDOL-3-YLIDENE]METHYL]-2,4-DIMETHYL-1H-PYRROL-3-YL]CARBONYL]-2-(1-PYRROLIDINYLMETHYL)PYRROLIDINE;(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-DICHLOROPHENYL)METHYL]SULFONYL]-1,2-DIHYDRO-2-OXO-3H-INDOL-3-YLIDENE]METHYL]-2,4-DIMETHYL-1H-PYRROL-3-YL]CARBONYL]-2-(1-PYRROLIDINYLMETHYL)PYRROLIDINE PHA 665752;PHA-665752/PHA665752;(R,Z)-5-(2,6-dichlorobenzylsulfonyl)-3-((3,5-dimethyl-4-(2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyrrolidine-1-carbonyl)-1H-pyrrol-2-yl)methylene)indolin-2-one;PHA 665752  (2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-Dichlorophenyl)methyl]sulfonyl]-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene]methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]carbonyl]-2-(1-pyrrolidinylmethyl)pyrrolidine;(R,Z)-5-((2,6-Dichlorobenzyl)sulfonyl)-3-((3,5-dimethyl-4-(2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyrrolidin;CS-40
CAS號(hào)477575-56-7
分子式C32H34Cl2N4O4S
分子量641.61
EINECS號(hào)
相關(guān)類別信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抑制劑;細(xì)胞生物學(xué)試劑;標(biāo)準(zhǔn)品;Inhibitors
Mol文件477575-56-7.mol
結(jié)構(gòu)式(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷 結(jié)構(gòu)式

(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷 性質(zhì)

沸點(diǎn)890.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.404
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度二甲基亞砜：≥20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)11.39±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色淺黃色至淺棕色
旋光性 (optical activity)[α]/D +50 to +70°, c = 0.2 in methanol

(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷 用途與合成方法

生物活性

PHA-665752是一種有效的，選擇性的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的c-Met抑制劑，IC50為9 nM，對(duì)c-Met選擇性比RTKs及STKs高50倍以上。

體外研究

PHA-665752 顯著抑制c-Met激酶活性，Ki 為4 nM，IC50為 9 nM, 且與多種酪氨酸和絲-蘇氨酸激酶相比，作用于c-Met選擇性高50多倍。PHA-665752 有效抑制HGF 刺激的c-Met自磷酸化，IC50為25-50 nM。PHA-665752也顯著抑制HGF-和c-Met-依賴的功能，如細(xì)胞運(yùn)動(dòng)和細(xì)胞增殖，IC50分別為40-50 nM和 18-42 nM。此外, PHA-665752 作用于多種腫瘤細(xì)胞系，有效抑制HGF-刺激的或組成型的c-Met下游調(diào)節(jié)器如 Gab-1, ERK, Akt, STAT3, PLC-γ,和FAK的磷酸化。PHA-665752作用于TPR-MET-轉(zhuǎn)化的BaF3細(xì)胞，抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，0.2 μM PHA-665752也抑制組成型細(xì)胞活力和遷移，抑制率達(dá)92.5%。0.2 μM PHA665752抑制c-Met，也誘導(dǎo)33.1%細(xì)胞凋亡，且使G1期細(xì)胞從42.4% 提高到77.0%。

體內(nèi)研究

與體內(nèi)抑制c-Met磷酸化和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)一致，PHA-665752 處理S114移植瘤，抑制腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，每天按7.5, 15, 和 30 mg/kg劑量處理，腫瘤生長(zhǎng)抑制分別為20 %, 39% 和68%。PHA665752 處理鼠移植瘤模型，顯著降低腫瘤生長(zhǎng)，分別使NCI-H69, NCI-H441 和A549 腫瘤生長(zhǎng)降低99%,75%, 和 59%。PHA665752也顯著抑制血管新生，抑制85%以上, 降低內(nèi)皮生長(zhǎng)因子產(chǎn)量，提高血管生成抑制劑血小板-1的產(chǎn)量。

生物活性

PHA-665752是一種有效的，選擇性的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性c-Met抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為9 nM，對(duì)c-Met的選擇性比對(duì) RTKs和 STKs高50倍以上。

靶點(diǎn)

TargetValue
c-Met
(Cell-free assay)		9 nM
RON
(Cell-free assay)		68 nM
Flk1
(Cell-free assay)		200 nM

體外研究

PHA-665752 顯著抑制c-Met激酶活性，K  i 為4 nM，IC50為 9 nM, 且與多種酪氨酸和絲-蘇氨酸激酶相比，作用于c-Met選擇性高50多倍。PHA-665752 有效抑制HGF 刺激的c-Met自磷酸化，IC50為25-50 nM。PHA-665752也顯著抑制HGF-和c-Met-依賴的功能，如細(xì)胞運(yùn)動(dòng)和細(xì)胞增殖，IC50分別為40-50 nM和 18-42 nM。此外, PHA-665752 作用于多種腫瘤細(xì)胞系，有效抑制HGF-刺激的或組成型的c-Met下游調(diào)節(jié)器如 Gab-1, ERK, Akt, STAT3, PLC-γ,和FAK的磷酸化。PHA-665752作用于TPR-MET-轉(zhuǎn)化的BaF3細(xì)胞，抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，0.2 μM PHA-665752也抑制組成型細(xì)胞活力和遷移，抑制率達(dá)92.5%。0.2 μM PHA665752抑制c-Met，也誘導(dǎo)33.1%細(xì)胞凋亡，且使G1期細(xì)胞從42.4% 提高到77.0%。

體內(nèi)研究

與體內(nèi)抑制c-Met磷酸化和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)一致，PHA-665752 處理S114移植瘤，抑制腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，每天按7.5, 15, 和 30 mg/kg劑量處理，腫瘤生長(zhǎng)抑制分別為20 %, 39% 和68%。PHA665752 處理鼠移植瘤模型，顯著降低腫瘤生長(zhǎng)，分別使NCI-H69, NCI-H441 和A549 腫瘤生長(zhǎng)降低99%,75%, 和 59%。PHA665752也顯著抑制血管新生，抑制85%以上, 降低內(nèi)皮生長(zhǎng)因子產(chǎn)量，提高血管生成抑制劑血小板-1的產(chǎn)量。

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷 價(jià)格(試劑級(jí))

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/08/19HY-11107(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷
PHA-665752		477575-56-75 mg560元
2024/08/19HY-11107(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷
PHA-665752		477575-56-710mM * 1mLin DMSO790元

(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氫-2-氧代-3H-吲哚-3-亞基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷 上下游產(chǎn)品信息

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