6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉

生物活性體外研究體內(nèi)研究特征生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉
中文同義詞	6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]噠嗪-3;6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]噠嗪-3-基]甲基]喹啉;6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉;化合物JNJ38877605;JNJ-38877605,C-MET抑制劑
英文名稱	J&J Ex-61
英文同義詞	J&J Ex-61;Quinoline,  6-[difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]-;6-[Difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline;6-(Difluoro(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methyl)quinolin;JNJ-38877605;JNJ-33877605;6-[Difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline                                JNJ 38877605;JNJ 38877605        6-[Difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline
CAS號	943540-75-8
分子式	C19H13F2N7
分子量	377.35
EINECS號
相關(guān)類別	芳烴衍生物;雜環(huán);信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;合成材料中間體-高分子材料;Inhibitors
Mol文件	943540-75-8.mol
結(jié)構(gòu)式

6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉 性質(zhì)

6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉 用途與合成方法

生物活性

JNJ-38877605是一種ATP競爭性的c-Met抑制劑，IC50為4 nM，作用于c-Met比作用于200種其他酪氨酸和絲-蘇氨酸激酶選擇性高600倍。Phase 1。

體外研究

JNJ-38877605是小分子ATP競爭性c-Met抑制劑，IC50為4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met選擇性比作用于其他200多種不同酪氨酸和絲蘇氨酸激酶高600多倍，也有效抑制HGF刺激的和組成型激活的c-Met磷酸化。 JNJ-38877605按 500 nM 劑量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45細胞，明顯降低Met和 RON磷酸化,是侵襲性生長中另外一種關(guān)鍵因素。最新研究顯示JNJ-38877605作用于GTL16細胞，涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的調(diào)節(jié)分泌。

體內(nèi)研究

JNJ-38877605每天按40 mg/kg劑量口服給藥攜帶GTL16移植瘤的小鼠72小時，明顯降低血漿中人類IL-8(從0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(從0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同劑量處理，血液中uPAR濃度也降低50%以上。

特征

JNJ-38877605是小分子ATP競爭性c-Met催化活性抑制劑。

生物活性

JNJ-38877605是一種ATP競爭性的c-Met抑制劑，IC50為4 nM，作用于c-Met比作用于200種其他酪氨酸和絲-蘇氨酸激酶選擇性高600倍。Phase 1。

靶點

體外研究

JNJ-38877605是小分子ATP競爭性c-Met抑制劑，IC50為4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met選擇性比作用于其他200多種不同酪氨酸和絲蘇氨酸激酶高600多倍，也有效抑制HGF刺激的和組成型激活的c-Met磷酸化。 JNJ-38877605按 500 nM 劑量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45細胞，明顯降低Met和 RON磷酸化,是侵襲性生長中另外一種關(guān)鍵因素。最新研究顯示JNJ-38877605作用于GTL16細胞，涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的調(diào)節(jié)分泌。

體內(nèi)研究

JNJ-38877605每天按40 mg/kg劑量口服給藥攜帶GTL16移植瘤的小鼠72小時，明顯降低血漿中人類IL-8(從0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(從0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同劑量處理，血液中uPAR濃度也降低50%以上。

安全信息

MSDS信息

6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉 價格(試劑級)

6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉 上下游產(chǎn)品信息