艾美拉唑鉀鹽

概述應(yīng)用生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 專題

中文名稱	艾美拉唑鉀鹽
中文同義詞	埃索美拉唑鉀;埃索拉唑鉀鹽;6-甲氧基-2-[(S)-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺?；鵠-1H-苯并咪唑鉀鹽;6-甲氧基-2-[(S)-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺?；鵠-1H-苯并咪唑鉀鹽 (1:1);艾美拉唑鉀鹽;埃索美拉唑鉀鹽;化合物 ESOMEPRAZOLE POTASSIUM SALT
英文名稱	Esomeprazole potassium
英文同義詞	(S)-Omeprazole potassium;6-Methoxy-2-[(S)-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole potassium salt (1:1);(R)-5-METHOXY-2-((4-METHOXY-3,5-DIMETHYLPYRIDIN-2-YL)METHYLSULFINYL)BENZO[D]IMIDAZOL-1-IDE POTASSIUM SALT;Esomeprazole potassium;(S)-5-methoxy-2-((4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl)-1H-benzo[d];potassium,5-methoxy-2-[(S)-(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]benzimidazol-1-ide;1H-Benzimidazole,6-methoxy-2-[(S)-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-,potassium salt (1:1);Esomeprazole potassium USP/EP/BP
CAS號(hào)	161796-84-5
分子式	C17H20KN3O3S
分子量	385.52
EINECS號(hào)	449-880-1
相關(guān)類別	醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料藥;原料藥
Mol文件	161796-84-5.mol
結(jié)構(gòu)式

艾美拉唑鉀鹽 性質(zhì)

艾美拉唑鉀鹽 用途與合成方法

概述

艾美拉唑鉀鹽是一種質(zhì)子泵抑制劑，艾美拉唑鉀鹽是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，通過(guò)特異性的質(zhì)子泵抑制作用減少胃酸分泌，奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學(xué)特性。艾美拉唑鉀鹽為弱堿性藥物，在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的H+/K+-ATP酶(質(zhì)子泵)，對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌和受刺激后的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。

應(yīng)用

艾美拉唑鉀鹽鹽是通過(guò)艾美拉唑鉀鹽成鹽得到的，艾美拉唑鉀鹽鹽能夠降低對(duì)機(jī)體的刺激性，并且在機(jī)體中具有良好的溶解性，提高生物利用度，從而能夠產(chǎn)生更理想的藥理作用，常見(jiàn)的艾美拉唑鉀鹽鹽主要有艾美拉唑鉀鹽鈉鹽、艾美拉唑鉀鹽鉀鹽、艾美拉唑鉀鹽鎂鹽。目前，艾美拉唑鉀鹽鹽主要通過(guò)艾美拉唑鉀鹽成鹽得到，因此，艾美拉唑鉀鹽的制備方法不僅影響艾美拉唑鉀鹽的純度，而且影響艾美拉唑鉀鹽鹽的純度。

生物活性

Esomeprazole potassium salt ((S)-Omeprazole potassium salt) 是一種有效的具有口服活性質(zhì)子泵抑制劑，可通過(guò)抑制胃壁細(xì)胞中的 H+, K+-ATPase 來(lái)降低酸分泌，并可用于胃食管反流疾病的研究。

靶點(diǎn)

H     ⁺    , K     ⁺    -ATPase

體外研究

Esomeprazole (25-100 μM; 20 hours; MDA-MB-468 cells) treatment suppresses growth of triple-negative breast cancer cell in vitro in a dose-dependent manner through increase in their intracellular acidification.

Cell Viability Assay

體內(nèi)研究

Esomeprazole (30-300 mg/kg; oral gavage; daily; for 19 or 11 days; C57BL/6J mice) treatment significantly inhibits the progression of fibrosis throughout the lungs of the animals. Esomeprazole also reduces circulating markers of inflammation and fibrosis.

安全信息

MSDS信息

艾美拉唑鉀鹽 上下游產(chǎn)品信息