(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇

應(yīng)用應(yīng)用概述制備 用途與合成方法 MSDS (S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇
中文同義詞	(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇;(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙;克唑替尼手性醇中間體;(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇-克唑替尼中間體;化合物 T31097;克唑替尼雜質(zhì)15
英文名稱	(S)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethanol
英文同義詞	BenzeneMethanol,2,6-dichloro-3-fluoro-a-Methyl-, (aS)-;(1S)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethan-1-ol;(S)-1-(2,6-dichloro-4-fluorophenyl)ethanol;(1S)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethane-1-ol;(aS)-2,6-Dichloro-3-fluoro-a-methyl-benzenemethanol;-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl);(S)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethanol;(S)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethan-1-ol
CAS號(hào)	877397-65-4
分子式	C8H7Cl2FO
分子量	209.04
EINECS號(hào)	700-699-9
相關(guān)類(lèi)別	醫(yī)藥中間體;芳烴;克里唑蒂尼中間體;克里唑替尼及中間體;中間體;醫(yī)藥原料;中間體-有機(jī)中間體;無(wú)機(jī)物;克卓替尼中間體;Aromatic Ring;Chiral Compounds
Mol文件	877397-65-4.mol
結(jié)構(gòu)式

(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇 性質(zhì)

(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇 用途與合成方法

應(yīng)用

(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇是有機(jī)合成和化工醫(yī)藥研發(fā)的中間體，主要用作抗腫瘤藥物中間體，克里唑替尼中間體。

應(yīng)用

手性醇是合成手性藥物、香料香精、農(nóng)業(yè)化學(xué)品等物質(zhì)的重要中間體。酮還原酶能夠?qū)撌中缘聂驶衔锊粚?duì)稱加氫還原成手性醇。近年來(lái),以生物催化法制備手性醇的方法得到了越來(lái)越廣泛的應(yīng)用。然而許多生物催化劑存在催化活性低,產(chǎn)物濃度不高,選擇性不能滿足要求等缺點(diǎn)。因此,除了對(duì)已有的酶進(jìn)行改造之外,對(duì)新型酮還原酶的挖掘仍是一個(gè)很重要的工作。(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇是克里唑替尼藥物重要的手性醇中間體,具有重要的商業(yè)價(jià)值。

概述

(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇是有機(jī)合成和化工醫(yī)藥研發(fā)的中間體，主要用作抗腫瘤藥物中間體，克里唑替尼中間體。 克里唑替尼是FDA批準(zhǔn)的首個(gè)非小細(xì)胞肺癌精準(zhǔn)藥物，也是腫瘤藥物研發(fā)史上開(kāi)發(fā)最快的四大傳奇藥物之一。

制備

一種用化學(xué)拆分法合成克里唑替尼關(guān)鍵中間體(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的新方法。以2,6- 二氯-3-氟苯乙酮為原料,經(jīng)硼氫化鈉還原得1-(2,6-二氯-3氟苯基)乙醇,然后與鄰苯二甲酸酐反應(yīng)得2-[[1-(2,6-二氯-3 -氟苯基)乙氧基]羰基]苯甲酸(4),再與(S)-1-苯乙胺選擇性成鹽,得(S)-2-[[1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]羰基]苯甲 酸單[(S)-1-苯乙胺]鹽(5),最后經(jīng)酸化、水解得目標(biāo)化合物,總收率43%,純度99.8%, ee值99. 9%。

用途 

克里唑替尼關(guān)鍵中間體。
克里唑替尼是FDA批準(zhǔn)的首個(gè)非小細(xì)胞肺癌精準(zhǔn)藥物，也是腫瘤藥物研發(fā)史上開(kāi)發(fā)最快的四大傳奇藥物之一。2006年，克里唑替尼被發(fā)現(xiàn)對(duì)攜帶EML4-ALK融合基因表達(dá)的腫瘤細(xì)胞具有抑制作用，并開(kāi)始I期臨床試驗(yàn)，2011年克里唑替尼通過(guò)快速通道被FDA批準(zhǔn)上市，并引發(fā)轟動(dòng)，主導(dǎo)發(fā)明人華裔女科學(xué)家崔景榮博士也因此榮獲第38屆美國(guó)國(guó)家發(fā)明者年度獎(jiǎng)，每年全美各行業(yè)中只有一個(gè)專(zhuān)利可獲此殊榮。

安全信息

MSDS信息

(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇 價(jià)格(試劑級(jí))

(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

2,6-二氯-3-氟苯乙酮(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇

下游產(chǎn)品

1569895-70-0