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概述作用制備生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 蛻皮激素價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題
中文名稱 | 蛻皮激素 |
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中文同義詞 | 蛻皮甾酮;Α-蛻皮素;2Β,3Β,14Α,22(R),25-五羥基-7-膽甾烯-6-酮;蛻化素;(2B,3B,5B,22R)-2,3,14,22,25-五羥基膽甾-7-烯-6-酮;2Β,3Β,14Α,22(R),25-五羥基膽甾醇-7烯-6酮;alpha-蛻皮激素;蛻皮松 |
英文名稱 | Ecdysone |
英文同義詞 | 2,3,14,22,25-pentahydroxy-,(2-beta,3-beta,5-beta,22r)-cholest-7-en-6-on;2-beta,3-beta,14,22,25-pentahydroxy-,(20s,22r)-5-beta-cholest-7-en-6-on;ECDYSONE;ECDYSONE, ALPHA-;ALPHA-ECDYSON;ALPHA-ECDYSONE;ALPHA-ECDYSTERONE;7,(5-ALPHA)-CHOLESTEN-2-BETA, 3-BETA, 14-ALPHA, 22R, 25-PENTOL-6-ONE |
CAS號 | 3604-87-3 |
分子式 | C27H44O6 |
分子量 | 464.63 |
EINECS號 | 222-760-4 |
相關(guān)類別 | 有機氯殺蟲劑;殺蟲劑;植物提取物;植物活性成分;分析試劑標準品;天然植物提取物;試劑盒-Elisa試劑盒;Natural Plant Extract;Steroids |
Mol文件 | 3604-87-3.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
熔點 | 242°C |
---|---|
比旋光度 | 20578 +62° |
沸點 | 488.1°C (rough estimate) |
密度 | 1.0493 (rough estimate) |
折射率 | 1.4482 (estimate) |
儲存條件 | 2-8°C |
溶解度 | 甲醇(微溶,加熱) |
酸度系數(shù)(pKa) | 14.07±0.70(Predicted) |
形態(tài) | 固體 |
顏色 | 白色至類白色 |
旋光性 (optical activity) | +5820 (c 0.1, ethanol) |
Merck | 13,3525 |
BRN | 2422986 |
InChIKey | UPEZCKBFRMILAV-JMZLNJERSA-N |
SMILES | [C@H]1(C[C@@]2([C@](C)(C[C@@H]1O)[C@]1([H])C([C@]3([C@@](CC1)(C)[C@@H]([C@H](C)[C@@H](CCC(C)(C)O)O)CC3)O)=CC2=O)[H])O |
LogP | 0.870 (est) |
CAS 數(shù)據(jù)庫 | 3604-87-3(CAS DataBase Reference) |
概述
蛻皮甾酮(ecdysterone,β-ecdysone)屬于昆蟲生長代謝調(diào)節(jié)激素,最早為昆蟲學家所研究.1954年,Butenandt等從500kg蠶蛹中分離出250mg最初的昆蟲變態(tài)活性物質(zhì)蛻皮酮(ecdysone).此后,在許多種植物中分離出多種類似的物質(zhì).人們發(fā)現(xiàn),蛻皮激在植物界的分布不僅較動物界高,而且廣,資源豐富,如國產(chǎn)的牛膝、川牛膝、桑葉、白毛夏枯草、澤瀉、羅漢松、紫杉、烏毛蕨及紫箕等蕨類均含有其類似物正是對于蛻皮酮的作用機制研究使人們認識到甾體物質(zhì)是通過改變遺傳活性、影響遺傳信息的轉(zhuǎn)錄而發(fā)揮作用的。其后數(shù)年間,蛻皮酮的結(jié)構(gòu)被確定下來.蛻皮激素尤其是蛻皮甾酮的藥理作用開始引起人們的研究興趣.近二十年來的研究發(fā)現(xiàn),蛻皮甾酮對于高等動物同樣也表現(xiàn)出較強的藥理活性。
作用
1.促進核酸及蛋白質(zhì)的合成
對蛻皮甾酮的研究最早是關(guān)于其同化作用。
2.對糖代謝的影響
蛻皮甾酮對哺乳動物的作用,包括影響糖代謝,是通過cAMP—蛋白激酶系統(tǒng)介導的。
3.促進脂類代謝
蛻皮甾酮對脂代謝的調(diào)節(jié)作用與蛻皮甾酮對cAMP—蛋白激酶系統(tǒng)作用相關(guān)。
4.免疫調(diào)節(jié)作用
蛻皮甾酮對大鼠腹膜腔肥大細胞組胺釋放的抑制作用可能與其對胞內(nèi)貯存鈣的動員的抑制作用有關(guān)。
5.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響
蛻皮甾酮作為昆蟲生長代謝調(diào)節(jié)激素對于高等動物同樣具有廣泛的藥理作用,而且毒副作用小,在植物界中分布也十分廣泛。蛻皮甾酮藥理作用的深入研究不僅可以為許多中藥的作用機制提供依據(jù)。
制備
一種從植物中提取蛻皮甾酮的方法,其特征在于以下步驟:
a.原料粉碎,加入生物酶在40-50℃條件下酶解2-3小時后,加水升溫至70-80℃,保溫浸泡1-2小時,提取2-3次,過濾得提取液;
b.上述提取液加入超濾膜超濾,透過液再加入納濾膜濃縮,濃縮液加入等體積乙醇溶液濾過,再加入乙酸乙酯萃取,萃余液加入活性炭回流脫色,脫色液濾過濃縮至無醇結(jié)晶,結(jié)晶物干燥得蛻皮甾酮。
生物活性
Ecdysone (α-Ecdysone) 是昆蟲和草藥中的主要類固醇激素,可以激活鹽皮質(zhì)激素受體 (MR) 并誘導細胞凋亡 (apoptosis)。Ecdysone 通過其活性代謝物 20-羥基蛻皮激素 (Crustecdysone; 20E; HY-N6979) 在協(xié)調(diào)發(fā)育過渡和體內(nèi)穩(wěn)態(tài)睡眠調(diào)節(jié)中起重要作用。
靶點
Human Endogenous Metabolite
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體外研究
Ecdysone (α-Ecdysone; 100 nM; for 48 hours) causes renal tubular inner medullary collecting duct cells (IMCD) apoptosis.
Ecdysone (10, 100 nM; for 48 hours) induces the expression of a-smooth muscle actin (SMA), a standard mesenchymal marker in a dose dependent fashion in inner medullary collecting duct cells (IMCD). Ecdysone elevates the expression of cleaved caspase 3 in a dose dependent fashion.
Ecdysone (10, 100 nM; for 12, 24 hours) suppresses cell motility and scratch wound closure to a comparable extent.
Ecdysone treatments (100 nM; for 24, 48 hours) induces a branched spindle mesenchymal-like cell shape.
Apoptosis Analysis
Cell Line: | Inner medullary collecting duct cells (IMCD) |
Concentration: | 100 nM |
Incubation Time: | For 48 hours |
Result: | Caused renal tubular cell apoptosis. |
Western Blot Analysis
Cell Line: | IMCD cells |
Concentration: | 10, 100 nM |
Incubation Time: | For 48 hours |
Result: | Induced the expression of a-smooth muscle actin (SMA), a standard mesenchymal marker in a dose dependent fashion. |
體內(nèi)研究
Ecdysone (α-Ecdysone; 6 μg/g/day; SC; for 14 days) evidently impaires kidney function marked by a statistically significant increase in BUN levels and amplifies renal expression of α-SMA in male C57BL/6 mice aged 10 weeks. Ecdysone confers an MR dependent nephropathic effect.
用途
可促進細胞生長,刺激真皮細胞分裂,對人體也有促進蛋白質(zhì)合成作用
安全說明 | 22-24/25 |
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WGK Germany | 3 |
RTECS號 | FZ8170000 |
F | 10 |
提供商 | 語言 |
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SigmaAldrich | 英文 |
更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
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2024/08/19 | HY-N0179 | 蛻皮激素 Ecdysone | 3604-87-3 | 1mg | 1500元 |
2024/08/19 | HY-N0179 | 蛻皮激素 Ecdysone | 3604-87-3 | 5mg | 3790元 |
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