蜂毒素

蜂毒活性成分化學(xué)結(jié)構(gòu)抗菌、抗病毒作用抗腫瘤作用治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎生物活性靶點(diǎn) 用途與合成方法 MSDS 蜂毒素價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	蜂毒素
中文同義詞	PLA2激活劑(MELITTIN);蜂毒肽;蜂毒素;MELITTIN肽;GQ-26;蜂毒粉;毒蜂肽素;蜂毒肽來源于蜜蜂毒液提取
英文名稱	MELITTIN
英文同義詞	beevenommelittin;forapin;forapine;Gly-L-Ile-Gly-L-Ala-L-Val-L-Leu-L-Lys-L-Val-L-Leu-L-Thr-L-Thr-Gly-L-Leu-L-Pro-L-Ala-L-Leu-L-Ile-L-Ser-L-Trp-L-Ile-L-Lys-L-Arg-L-Lys-L-Arg-L-Gln-L-Gln-NH2;Gly-L-Ile-Gly-L-Ala-L-Val-L-Leu-L-Lys-L-Val-L-Leu-L-Thr-L-Thr-Gly-L-Leu-L-Pro-L-Ala-L-Leu-L-Ile-L-Ser-L-Trp-L-Ile-L-Lys-L-Arg-L-Lys-L-Arg-L-Glu(NH2)-L-Glu(NH2)-NH2;GLY-ILE-GLY-ALA-VAL-LEU-LYS-VAL-LEU-THR-THR-GLY-LEU-PRO-ALA-LEU-ILE-SER-TRP-ILE-LYS-ARG-LYS-ARG-GLN-GLN-NH2: GIGAVLKVLTTGLPALISWIKRKRQQ-NH2;C11198;melittin from honey bee venom
CAS號	20449-79-0
分子式	C131H229N39O31
分子量	2846.46
EINECS號	629-303-1
相關(guān)類別	細(xì)胞生物學(xué)試劑;細(xì)胞生物學(xué);多肽;生物活性小分子;蜂毒肽;細(xì)胞信號和神經(jīng)生物學(xué);肽試劑;美容肽;肽類;標(biāo)準(zhǔn)品;藥物多肽;化妝品肽;Amino Acids;Calcium  Antagonists;Cell  Signaling  and  Neuroscience;Intracellular  Calcium  Signaling;目錄多肽;精品科研試劑
Mol文件	20449-79-0.mol
結(jié)構(gòu)式

蜂毒素 性質(zhì)

蜂毒素 用途與合成方法

蜂毒活性成分

蜂毒素(mellitin)是蜂毒的主要活性成分,蜂毒( Bee venom) 是工蜂毒腺和副腺分泌出的具有芳香氣味的一種透明毒液，在其受到侵犯時由螫針排出。在蜂毒的眾多成分中，以蜂毒素的含量最高，約占蜂毒干重的50%，其具有很高的生物活性。蜂毒素是由26個氨基酸組成的一種線性肽，其相對分子量為2849，氨基酸的排列順序為：甘-異亮-甘-丙-纈-亮-賴-纈-亮-蘇-蘇-甘-亮-脯-丙-亮-異亮-絲-色-異亮-賴-精-賴-精-谷-谷。蜂毒素具有很高的生物活性，現(xiàn)代藥理研究表明其具有抗炎、鎮(zhèn)痛、抑制血小板凝集、抗艾滋病等多種作用。蜂毒素可以通過不同機(jī)制對多種腫瘤細(xì)胞產(chǎn)生強(qiáng)烈的殺傷作用，是一種十分具有應(yīng)用前景的抗腫瘤天然藥物。

化學(xué)結(jié)構(gòu)

1.一級結(jié)構(gòu)
1967年，從蜂毒中分離出由26個氨基酸組成的蜂毒素,并分析了氨基酸序列,證明其結(jié)構(gòu)中無二硫鍵。蜂毒素相對分子量為2849,強(qiáng)堿性,兼性分子,溶于水。
2.二級結(jié)構(gòu)
蜂毒素的二級結(jié)構(gòu)為α螺旋結(jié)構(gòu)。分別為1～ 10氨基酸殘基的α螺旋結(jié)構(gòu)和13～ 20氨基酸殘基的α螺旋結(jié)構(gòu)。
3.三級結(jié)構(gòu)
蜂毒素的空間結(jié)構(gòu)可分為4個區(qū)域(1～10)N末端α螺旋結(jié)構(gòu), ( 11～12)以120°角連接2個螺旋的絞鏈結(jié)構(gòu), (13～20)α螺旋結(jié)構(gòu), (21～26) C末端的正電荷區(qū)域。這樣的4個單體通過疏水基相連,形成了四聚體的穩(wěn)定結(jié)構(gòu)。而2個α螺旋結(jié)構(gòu)間的夾角會由于蜂毒素的形態(tài)不同而有所改變。

抗菌、抗病毒作用

蜂毒素對20余種革蘭陽性和陰性細(xì)菌的生長繁殖有抑制作用,還能增強(qiáng)磺胺類和青霉素類藥物的抗菌效力。蜂毒素通過與膜結(jié)合的方式破壞細(xì)菌胞膜達(dá)到溶菌的目的。蜂毒素及其六個衍生物都可改變受HIV感染的T淋巴細(xì)胞的功能,抑制HIV復(fù)制,降低病毒的感染力。

抗腫瘤作用

1.直接殺傷作用
在體外試驗中已證實蜂毒素對骨肉瘤、卵巢癌、神經(jīng)膠質(zhì)瘤等多種腫瘤細(xì)胞系具有明顯殺傷作用，且殺傷作用與劑量呈正相關(guān)。蜂毒素能夠殺傷腫瘤細(xì)胞并阻止腫瘤細(xì)胞的生長，對正常細(xì)胞的生長無明顯的影響。蜂毒素能夠插入K562 細(xì)胞的細(xì)胞膜中，形成孔道，促進(jìn)Ca2+內(nèi)流，使細(xì)胞內(nèi)的Ca2+濃度升高，造成細(xì)胞裂解，起到直接殺傷K562 細(xì)胞的作用。普遍認(rèn)為蜂毒素使細(xì)胞線粒體膜溶解，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞正常呼吸功能受到抑制，破壞其有氧呼吸的能力，使得腫瘤組織生長受到抑制，起到直接殺傷腫瘤細(xì)胞的作用。
2.免疫調(diào)節(jié)作用
細(xì)胞免疫是機(jī)體針對腫瘤和病毒感染的重要的防御因素。機(jī)體細(xì)胞免疫功能的狀態(tài)在腫瘤的發(fā)生及發(fā)展過程中扮演重要角色。增強(qiáng)細(xì)胞免疫功能可起到一定的抗腫瘤作用。
3.誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡
細(xì)胞凋亡又稱程序性細(xì)胞死亡，是由多種基因控制的主動的細(xì)胞生物學(xué)過程。因此細(xì)胞凋亡是主動過程，它涉及一系列基因的激活、表達(dá)以及調(diào)控等的作用?，F(xiàn)代研究表明，許多化療藥物可通過誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡而達(dá)到治療目的，是否誘導(dǎo)凋亡已成為篩選抗癌藥物的標(biāo)準(zhǔn)之一。本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2015-09-18）

治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

1.抑制分泌型磷脂酶A2( sPLA2)活性
sPLA2具有廣泛的生物學(xué)作用,對感染、損傷、炎癥及癌癥變化起重要作用。蜂毒素可抑制各種來源sPLA2的活性, 對RA 患者滑液中s PLA2 活性的抑制率可達(dá)96% 。因此,應(yīng)用蜂毒素可緩解RA病情發(fā)展。
2.抑制膜損傷體( MAC)
亞劑量蜂毒素可明顯降低補(bǔ)體對細(xì)胞的溶解率。這種保護(hù)作用機(jī)理可能與蜂毒素促進(jìn)Ca2+ 內(nèi)流、激發(fā)細(xì)胞內(nèi)信號傳導(dǎo)系統(tǒng)及保護(hù)性蛋白合成有關(guān)。提示應(yīng)用適量蜂毒素對治療RA有一定的臨床價值。近年來研究表明,不同濃度的蜂毒素會通過不同途徑影響細(xì)胞功能,發(fā)揮多種生物學(xué)效應(yīng),適量應(yīng)用蜂毒素將會為某些疾病提供新的治療方法。

生物活性

Melittin (MLT, Forapin, Forapine) 是 phospholipase A2 (PLA2) 的活化劑，可刺激低分子量PLA2的活性，但不會增加高分子量酶的活性。

靶點(diǎn)

參考質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

外觀:白色粉末
純度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
內(nèi)毒素≤50EU/mg
氨基酸組成分析≤±10%

類別

有毒物質(zhì)

毒性分級

高毒

急性毒性

腹腔-小鼠 LD50: 17.7 毫克(鉛)/公斤; 靜脈-小鼠 LD50: 7.4 毫克/公斤

可燃性危險特性

可燃, 燃燒時分解有毒氮氧化物氣體

儲運(yùn)特性

庫房低溫, 通風(fēng), 干燥; 與食品原料分開存放

滅火劑

水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫

安全信息

MSDS信息

蜂毒素 價格(試劑級)

蜂毒素 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

FMOC-L-精氨酸Fmoc-L-谷氨酰胺N-芴甲氧羰基-L-丙氨酸FMOC-賴氨酸Fmoc-L-脯氨酸Fmoc-L-纈氨酸Fmoc-L-亮氨酸Fmoc-L-蘇氨酸Fmoc-L-絲氨酸Fmoc-L-色氨酸Fmoc-L-異亮氨酸Fmoc-甘氨酸