鹽酸昂丹司瓊

止吐藥用法用量生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 鹽酸昂丹司瓊價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	鹽酸昂丹司瓊
中文同義詞	ONDANSETRON昂丹司瓊;鹽酸昂丹司瓊(標(biāo)準(zhǔn)品);鹽酸昂丹司瓊,鹽酸恩丹西酮;昂丹司瓊鹽酸鹽;昂丹司瓊鹽酸鹽二水合物;鹽酸昂達司瓊;昂丹司瓊分離度混合物;鹽酸昂丹司瓊對照品 (GIF249)
英文名稱	Ondansetron hydrochloride
英文同義詞	ONDANSETRON HYDROCHLORIDE HYDRATE;9-METHYL-3-[(2-METHYLIMIDAZOL-1-YL)METHYL]-2,3-DIHYDRO-1H-CARBAZOL-4-ONE;AKOS NCG1-0013;GR 38032;SN 307;NSC 665799;(99614-01-4) ondansetron hydrochloride;OndansetronHclUsp28;OndansetronHClmonohydrate;Ondansetronhydrochloridemonohydrate
CAS號	103639-04-9
分子式	C18H22ClN3O2
分子量	347.84
EINECS號	600-465-5
相關(guān)類別	醫(yī)藥原料;原料;抗腫瘤類;小分子抑制劑;神經(jīng)信號;僅供出口科研;醫(yī)藥 抗腫瘤藥物;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;化學(xué)試劑-科研試劑;化學(xué)試劑;Other APIs;Ondemet, Emeset, Emetron
Mol文件	103639-04-9.mol
結(jié)構(gòu)式

鹽酸昂丹司瓊 性質(zhì)

鹽酸昂丹司瓊 用途與合成方法

止吐藥

鹽酸昂丹司瓊是止吐藥昂丹司瓊的鹽酸鹽，藥理作用同昂丹司瓊，鹽酸昂丹司瓊是一強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，有強止吐作用，對化療、放療和手術(shù)后引起的惡心效果優(yōu)于甲氧氯普胺。
昂丹司瓊和格拉司瓊、多拉司瓊是臨床上常用的三種止吐藥，昂丹司瓊是一種有效的、具有選擇性和可逆性的5-羥色胺（5-HT3）受體阻滯劑，對α1、α2、β1、β2腎上腺素能受體及組胺H1、H2受體作用極小，對H受體、中樞及末梢多巴胺能受體無拮抗作用，能抑制由化療及放射治療引起的惡心、嘔吐。與胃復(fù)安比較，止吐作用強且無錐體外系反應(yīng)。對順鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素等引起的嘔吐可產(chǎn)生迅速而較強的止嘔作用。適用于治療由細胞毒藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐，也可預(yù)防和治療手術(shù)后引起的惡心嘔吐。
昂丹司瓊作用是作為胃腸道內(nèi)激活的內(nèi)臟傳入神經(jīng)與脊髓內(nèi)的嘔吐中樞間的中轉(zhuǎn)站，使之發(fā)生腹肌和膈肌運動?；熕幬锖头派渲委熆梢鹦∧c的5-HT釋放，通過5-HT3受體引起迷走神經(jīng)興奮而導(dǎo)致嘔吐反射。本品阻斷這種反射的發(fā)生，同時阻斷通過中樞作用觸發(fā)的嘔吐。對手術(shù)后的惡心嘔吐作用機理不詳。昂丹司瓊與地塞米松合用可加強止吐效果。

用法用量

鹽酸昂丹司瓊主要用于控制由細胞毒性藥物化療和放射治療及手術(shù)后引起的惡心嘔吐。
用于高度催吐的化療：成人可于化療前緩慢靜注或靜滴8mg，接著24小時內(nèi)可每1小時1mg靜滴;也可間隔4小時緩慢靜注或 15min靜滴8mg共2次。以后每8小時口服4mg，連用5日。小兒4 歲以上于化療前15min內(nèi)靜滴5mg/m2，接著每8小時口服4mg，連用5日。
用于催吐程度不太強烈的化療：成人可于化療前緩慢靜注或靜滴8mg，或于化療前1～2小時口服8mg，接著每8小時口服8mg，連用5日。小兒4歲以上于化療前15min內(nèi)靜滴5mg/m2，接著每8 小時口服4mg，連用5日。
預(yù)防或治療手術(shù)因素引起的惡心、嘔吐：成人每次劑量為4mg，在誘導(dǎo)麻醉前或出現(xiàn)癥狀時給予肌注或緩慢靜注。
放療所致嘔吐：療程視放療的療程而定，多以口服給藥。
靜注或靜滴時，可用0.9%氯化鈉、5%葡萄糖、復(fù)方氯化鈉、10%甘露醇等注射液為稀釋溶媒。

生物活性

Ondansetron是一種高度特異的、選擇性血清素5-HT3 receptor拮抗劑（Ki=6.16 nM），對多巴胺受體具有較低的親和力。

靶點

體外研究

Ondansetron是有效的、具有高度選擇性的、競爭性的5HT3受體拮抗劑。它對其他受體亞型，如5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, opioid, 1-adrenergic和μ-opioid受體具有一定的親和力。然后，對5-HT3受體的選擇性是對其他受體的1000倍以上。在其他幾種5-HT3拮抗劑中，Ondansetron是最有效的HERG-channel blocker，IC50為810 nM，并抑制鈉離子通道。

體內(nèi)研究

Ondansetron(Ond)耐受良好，僅具有輕微副作用。它既作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，也作用于周圍神經(jīng)系統(tǒng)。Ondansetron可通過口服或靜脈注射途徑給藥。ondansetron的口服生物利用度只有60%，低的口服生物利用度是因為其具有顯著的首過代謝。通常，口服給藥后1.5小時，ondansetron在血漿中達到峰濃度，約75%的Ond與血漿蛋白結(jié)合。Ondansetron目前用于治療化療、放射治療和全身麻醉相關(guān)的惡心嘔吐。在動物模型中，Ond能夠抑制GABA和甘氨酸受體的活性。Ond的臨床治療濃度可使更多的Dox傳遞到大腦阻止，否則Dox不能通過BBB。Ond的血腦屏障通透率較低。

用途 

止吐藥，用于化療、放療及手術(shù)引起的嘔吐。

用途 

用于治療由于化療、放療及手術(shù)引起的嘔吐

安全信息

MSDS信息

鹽酸昂丹司瓊 化學(xué)藥品說明書

鹽酸昂丹司瓊|藥典2005版鹽酸昂丹司瓊片|藥典2005版

鹽酸昂丹司瓊 價格(試劑級)

鹽酸昂丹司瓊 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

鈉草酸二乙酯2-甲基咪唑