多拉司瓊

理化性質(zhì)生產(chǎn)方法應(yīng)用及發(fā)展前景生物活性靶點(diǎn) 用途與合成方法 MSDS 多拉司瓊價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	多拉司瓊
中文同義詞	多拉司瓊;多拉司瓊游離堿;DOLASETRON ( MDL-73147);REL-(5S,6R,8R,9AS)-3-氧代八氫-1H-2,6-甲橋喹嗪-8-基 1H-吲哚-3-甲酸酯
英文名稱	dolasetron
英文同義詞	(2alpha,6alpha,8alpha,9abeta)-Octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl-1H-indole-3-carboxylate;Dolasteron;Octahydro-3-oxo-2,6-Methano-2H-quinolizin-8-yl Ester;1H-Indole-3-carboxylic acid, octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl ester, (2alpha,6alpha,8alpha,9abeta)-;Dolasetronum;Dolasetronum [inn-latin];Hsdb 7565;Unii-82wi2L7Q6e
CAS號(hào)	115956-12-2
分子式	C19H20N2O3
分子量	324.37
EINECS號(hào)
相關(guān)類別	甲磺酸多拉司瓊相關(guān)中間體;原料藥;化學(xué)試劑;API;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件	115956-12-2.mol
結(jié)構(gòu)式

多拉司瓊 性質(zhì)

多拉司瓊 用途與合成方法

理化性質(zhì)

多拉司瓊是一種選擇性5-HT3受體拮抗劑，作用類似于昂丹司瓊和格拉司瓊，多拉司瓊口服和靜脈注射對(duì)防止癌癥化療后引起的惡心有效。密度：1.37 g/cm3，熔點(diǎn)：278 oC，沸點(diǎn)：535.1oC at 760 mmHg，閃點(diǎn)：277.4oC，折射率：1.76，水溶解性：可溶，蒸汽壓：4.08E-10mmHg at 25°C。

生產(chǎn)方法

環(huán)戊烯羧酸乙酯(Ⅰ)，在催化量的四氧化鋨存在下，用N-甲基嗎啉-N-氧化物氧化為二醇(Ⅱ)。再在過碘酸鈉作用下分裂為二醛(Ⅲ)，其水溶液在pH值4時(shí)，通過Robinson-Schoepf反應(yīng)轉(zhuǎn)化為雙環(huán)化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氫化鈉還原為醇(Ⅴ)，和二氫吡喃反應(yīng)形成四氫呋喃醚(Ⅵ)，以保護(hù)形成的羥基。然后轉(zhuǎn)化為三環(huán)化物(Ⅶ)，接著在四氟硼銀存在下，和酰氯(Ⅷ)反應(yīng)，?；玫蕉嗬经?。

應(yīng)用及發(fā)展前景

本品為5-HT3 受體拮抗劑，臨床主要用于治療由化療、放療引起的術(shù)后惡心及嘔吐，止吐作用較鹽酸阿扎司瓊(azasetron hydrochloride)和鹽酸格拉司瓊 (granisetron hydrochloride) 等其他5-HT3 受體拮抗劑作用更強(qiáng)。

生物活性

Dolasetron (MDL-73147) 是 5-HT3 受體拮抗劑，有潛力用于化療引起的惡心和嘔吐。

靶點(diǎn)

安全信息

MSDS信息

多拉司瓊 價(jià)格(試劑級(jí))

多拉司瓊 上下游產(chǎn)品信息

下游產(chǎn)品

舒洛芬