4-氨甲基苯基硼酸鹽酸鹽

簡介用途制備 用途與合成方法 MSDS 4-氨甲基苯基硼酸鹽酸鹽價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	4-氨甲基苯基硼酸鹽酸鹽
中文同義詞	4-氨甲基苯基硼酸鹽酸鹽;4-氨基乙基苯基硼酸;4-(氨甲基)苯硼酸鹽酸鹽;(4-(氨基甲基)苯基)硼酸鹽酸;4-氨基甲基苯硼酸鹽酸鹽;4-(氨基甲基)苯基硼酸鹽酸鹽
英文名稱	4-AMINOMETHYLPHENYLBORONIC ACID HYDROCHLORIDE
英文同義詞	TIMTEC-BB SBB003689;4-AMINOMETHYLPHENYLBORONIC ACID HCL;4-AMINOMETHYLPHENYLBORONIC ACID HYDROCHLORIDE;4-AMINOMETHYLBENZENEBORONIC ACID HYDROCHLORIDE;4-AMINOMETHYLPHENYLBORONIC ACID, HYDROCH;4-Aminomethylphenylboronic acid, hydrogen chloride;4-(Aminomethyl)benzeneboronic acid hydrochloride 97%;4-Boronobenzylamine, HCl
CAS號	75705-21-4
分子式	C7H11BClNO2
分子量	187.43
EINECS號	672-309-4
相關類別	醫(yī)藥中間體;硼酸;Boronic acids;Amino;Aryl;Organoborons;Amines;blocks;BoronicAcids
Mol文件	75705-21-4.mol
結構式

4-氨甲基苯基硼酸鹽酸鹽 性質

4-氨甲基苯基硼酸鹽酸鹽 用途與合成方法

簡介

4-氨甲基苯基硼酸鹽酸鹽是一種4-胺甲基苯硼酸類化合物。4-胺甲基苯硼酸類化合物是Suzuki反應常用的底物之一，常被用于合成聯(lián)苯類化合物，在制藥、OLED材料等領域被廣泛應用。有文獻報道其可用于制備BTK抑制劑。

用途

4-氨甲基苯基硼酸鹽酸鹽為羧酸鹽類有機物，可用作醫(yī)藥中間體。

制備

第一步：向反應瓶中，依次加入160mL水、80mL甲醇、10g氨基甲酸叔丁酯(85.36mmol)、30.4g對甲苯亞磺酸鈉(170.72mmol)、12.8g 4-甲酰基苯硼酸(85.36mmol)和6.5mL甲酸，室溫下反應36h后，抽濾得到粗品，經(jīng)水洗、甲基叔丁基醚洗，干燥后得到白色固體。接著將白色固體以及600mLTHF加入反應瓶中，開啟攪拌加入99.5g碳酸鉀(720mmol)，加熱升溫至60℃反應15h，冷卻后，經(jīng)硅藻土過濾，濃縮蒸除溶劑得到亞胺中間體15.14g，收率71.2％；

第二步：將15.14g亞胺中間體(60.78mmol)溶于150mL甲醇中，分批加入4.6gNaBH4(121.56mmol)，室溫反應過夜，減壓濃縮得到還原中間體。還原中間體用1.0M檸檬酸水溶液調至pH＝5-6，乙酸乙酯萃取，有機相經(jīng)水洗、干燥后得到4-(N-Boc-胺甲基)苯基硼酸。

第三步：將4-(N-Boc-胺甲基)苯基硼酸加入反應瓶，接著加入100mL 3.0M氯化氫/乙酸乙酯溶液()中，室溫攪拌2h，抽濾得到4-氨甲基苯基硼酸鹽酸鹽10.18g，收率89.4％。

安全信息

MSDS信息

4-氨甲基苯基硼酸鹽酸鹽 價格(試劑級)

4-氨甲基苯基硼酸鹽酸鹽 上下游產(chǎn)品信息