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N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺?；?-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯信息二維碼

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N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺?；?-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺

生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺?；?-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺?；?-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
中文同義詞N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺?；?-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺;IGF-1R和IR抑制劑(GSK1904529A);N-(2,6-二氟苯基)-5-(3-(2-((5-乙基-2-甲氧基-4-(4-(4-(甲基磺?；?哌嗪-1-基)哌啶-1-基))苯基)氨基)嘧啶-4-基)咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基)-2-甲氧基苯甲酰胺;GSK1904529A,IGF-1R / IR酪氨酸激酶抑制劑;化合物 GSK1904529A
英文名稱GSK1904529A
英文同義詞CS-29;GSK1904529A;GSK-1904529A;GSK 1904529A;GSK 4529;GSK1904529A;GSK1904529A : IGF-IR, IGF-IIR inhibitor;N-(2,6-Difluorophenyl)-5-[3-[2-[[5-ethyl-2-(methyloxy)-4-[4-[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]-1-piperidinyl]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]-2-(methyloxy)benzamide;N-(2,6-difluorophenyl)-5-(3-(2-(5-ethyl-2-methoxy-4-(4-(4-(methylsulfonyl)piperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yl)H-imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-2-methoxybenzamide;N-(2,6-Difluorophenyl)-5-[3-[2-[[5-ethyl-2-(methyloxy)-4-[4-[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]-1-piperidinyl]phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]-2-(methyloxy)benzamide                           GSK 1904529A
CAS號1089283-49-7
分子式C44H47F2N9O5S
分子量851.96
EINECS號
相關類別細胞生物學試劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;蛋白酪氨酸激酶;Inhibitors
Mol文件1089283-49-7.mol
結(jié)構(gòu)式N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺?；?-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 結(jié)構(gòu)式

N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 性質(zhì)

密度1.39
儲存條件Store at -20°C
溶解度DMSO 中≥42.6 mg/mL；不溶于乙醇；不溶于水
形態(tài)固體
酸度系數(shù)(pKa)11.12±0.70(Predicted)
顏色淺黃至黃色

N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺?；?-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 用途與合成方法

生物活性

GSK1904529A (GSK 4529)是一種選擇性的IGF-1R和IR抑制劑，無細胞試驗中IC50分別為27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等選擇性高100倍以上。

靶點

TargetValue
Insulin Receptor
(Cell-free assay)		25 nM
IGF-1R
(Cell-free assay)		27 nM

體外研究

GSK1904529A 是選擇性抑制劑，作用于IGF-IR和IR時IC50分別為27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP競爭性抑制劑。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR時K  i 值分別為1.3和1.6 nM。GSK1904529A濃度大于0.01 μM時有效抑制IGF-IR和IR磷酸化作用，隨后阻斷下游信號。細胞增殖實驗顯示GSK1904529A有效抑制NIH-3T3/LISN, TC-71, SK-N-MC, SK-ES，和RD-ES細胞，IC50分別為60, 35, 43, 61，和62 nM。GSK1904529A也抑制其他多發(fā)性骨髓瘤和尤文氏肉瘤細胞系，包括NCI-H929, MOLP-8, LP-1，及KMS-12-BM等等。

體內(nèi)研究

攜帶NIH-3T3/LISN腫瘤的鼠，按體重，每千克口服處理30mg GSK1904529A，每天2次，結(jié)果顯示腫瘤抑制率達98%；而GSK1904529A作用于攜帶COLO 205移植瘤的鼠，每天處理1次，結(jié)果顯示腫瘤抑制率達75%。GSK1904529A 可用于治療多種IGF-IR依賴性腫瘤，包括前列腺癌，結(jié)腸癌，乳腺癌，胰臟癌，卵巢癌,和肉瘤。

安全信息

MSDS信息

N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺?；?-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 價格(試劑級)

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/08/19HY-10524GSK1904529A
5 mg843元
2024/08/19HY-10524N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
GSK1904529A		1089283-49-710mM * 1mLin DMSO1270元

N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺?；?-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

5-(3-(2-氯嘧啶-4-基)咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基)-N-(2,6-二氟苯基)-2-甲5-乙基-2-甲氧基-4-(4-(4-(甲基磺?；?哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯胺

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