2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚

生物活性體外研究體內(nèi)研究生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚
中文同義詞	2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚;4-(3'-溴-4'-羥基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉;化合物WHI-P154;WHI-P154,JAK3激酶抑制劑
英文名稱	JAK3 Inhibitor
英文同義詞	JAK3 Inhibitor;2-Bromo-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]phenol;Phenol, 2-bromo-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]-;4-(3'-Bromo-4'-hydroxyphenyl)amino-6,7-dimethoxyquinazoline                               WHI-P 154;2-Bromo-4-((6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amino)phenol;JAK3 Inhibitor II - CAS 211555-04-3 - Calbiochem;CS-1516;whi-p154cas
CAS號	211555-04-3
分子式	C16H14BrN3O3
分子量	376.2
EINECS號	809-014-9
相關(guān)類別	小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;標(biāo)準(zhǔn)品;Inhibitors;Inhibitor;JAK/STAT;JAK;STAT
Mol文件	211555-04-3.mol
結(jié)構(gòu)式

2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚 性質(zhì)

2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚 用途與合成方法

生物活性

WHI-P154是一種有效的JAK3抑制劑，IC50為1.8 μM，對JAK1和JAK2沒有抑制活性，也抑制EGFR， Src， Abl， VEGFR和MAPK，抑制Stat3而非Stat5磷酸化。

體外研究

WHI-P154是第一個只抑制JAK3而對JAK1和JAK2沒有活性的抑制劑。 WHI-P154在體外抑制巨噬細(xì)胞中STAT1激活， iNOS表達(dá)以及NO產(chǎn)生。但是研究證明WHI-P154還可以抑制其它常見激酶包括EGFR, Src, Abl, VEGFR, MAPK和PI3-K并且在人惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞系中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 WHI-P154在細(xì)胞外基質(zhì)（ECM）存在情況下抑制惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞粘連和遷移。 WHI-P154 對人惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞系U373 和U87 具有明顯的細(xì)胞毒性，在微摩爾濃度便可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。在體外WHI-P154的抗惡性膠質(zhì)瘤活性放大200多倍并且通過結(jié)合重組人源表皮生長因子而具有選擇性。在體外納摩爾濃度EGF-P154 可以殺死惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞，IC50 為813 nM,但是即使?jié)舛雀叩?00 mM對不表達(dá)EGF-R的白血病細(xì)胞也沒有細(xì)胞毒性。

體內(nèi)研究

體內(nèi)使用EGF-P154 可以延遲腫瘤進(jìn)展和改善重度聯(lián)合免疫缺陷小鼠膠質(zhì)母細(xì)胞瘤移植瘤模型的無瘤生存率。然而無瘤小鼠生存期都沒有超過33天 (無瘤生存期中值為19天)，有瘤小鼠在58天內(nèi)腫瘤體積會迅速大于500 mm³, 用1 mg/kg/天 EGF-P154連續(xù)治療10天的小鼠中有40% 活下來并且58天以上沒有檢測到腫瘤，無瘤生存期中值為40天。剩下的60%小鼠中腫瘤體積從未超過50 mm³。

生物活性

WHI-P154是一種有效的JAK3抑制劑，IC50為1.8 μM，對JAK1和JAK2沒有抑制活性，也抑制EGFR， Src， Abl， VEGFR和MAPK，抑制Stat3而非Stat5磷酸化。

靶點

體外研究

WHI-P154是第一個只抑制JAK3而對JAK1和JAK2沒有活性的抑制劑。 WHI-P154在體外抑制巨噬細(xì)胞中STAT1激活， iNOS表達(dá)以及NO產(chǎn)生。但是研究證明WHI-P154還可以抑制其它常見激酶包括EGFR, Src, Abl, VEGFR, MAPK和PI3-K并且在人惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞系中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 WHI-P154在細(xì)胞外基質(zhì)（ECM）存在情況下抑制惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞粘連和遷移。

體內(nèi)研究

體內(nèi)使用EGF-P154 可以延遲腫瘤進(jìn)展和改善重度聯(lián)合免疫缺陷小鼠膠質(zhì)母細(xì)胞瘤移植瘤模型的無瘤生存率。然而無瘤小鼠生存期都沒有超過33天 (無瘤生存期中值為19天)，有瘤小鼠在58天內(nèi)腫瘤體積會迅速大于500 mm

安全信息

MSDS信息

2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚 價格(試劑級)

2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚 上下游產(chǎn)品信息