VX-745

生物活性體外研究體內(nèi)研究特征生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS VX-745價(jià)格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	VX-745
中文同義詞	5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-B]噠嗪-6-酮/209410-46-8;5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-b]噠嗪-6-酮;5-(2,6-二氯苯基)-2-((2,4-二氟苯基)硫基)-6H-嘧啶并[1,6-B]噠嗪-6-酮(VX745);VX-745游離態(tài);P38選擇性抑制劑;化合物NEFLAMAPIMOD;VX-745,P38 ALPHA MAPK抑制劑
英文名稱	VX-745
英文同義詞	6H-PYRIMIDO[1,6-B]PYRIDAZIN-6-ONE, 5-(2,6-DICHLOROPHENYL)-2-[(2,4-DIFLUOROPHENYL)THIO]- (9CI);6H-PYRIMIDO[1,6-B]PYRIDAZIN-6-ONE, 5-(2,6-DICHLOROPHENYL)-2-[(2,4-DIFLUOROPHENYL)THIO]-;5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-((2,4-difluorophenyl)thio)-6H-pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-on;5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-((2,4-difluorophenyl)thio)-6H-pyrimido[1,6-B]pyridazine-6-one;CS-1918;5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenylthio)-6H-pyrimido[1,6-b]pyridazin-6-one;5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenyl)sulfanylpyridazino[6,1-f]pyrimidin-6-one;5-(2,6-Dichlorophenyl)-2-(2,4-difluorophenylsulfanyl)-6H-pyriMido[3,4-b]pyridazin-6-one
CAS號	209410-46-8
分子式	C19H9Cl2F2N3OS
分子量	436.26
EINECS號
相關(guān)類別	小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;MAPK;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds
Mol文件	209410-46-8.mol
結(jié)構(gòu)式

VX-745 性質(zhì)

VX-745 用途與合成方法

生物活性

VX-745是一種有效的，選擇性p38α抑制劑，IC50為10 nM，比作用于p38β選擇性高22倍，對p38γ沒有抑制作用。

體外研究

VX-745選擇性抑制p38α和p38β MAPK，IC50分別為10nM和220 nM，但是對p38γ MAPK和其他激酶沒有作用效果，IC50大于20 μM。人類外周血管單核細(xì)胞(PBMC)實(shí)驗(yàn)中, VX-745抑制IL-1β和TNF時(shí)IC50分別為56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα,誘導(dǎo)的IL-6和IL-8產(chǎn)生，且抑制LPS和IL-1β調(diào)節(jié)的COX-2合成。 60 nM-20 μM VX-745作用于骨髓基質(zhì)細(xì)胞(BMSCs)，抑制IL-6和VEGF分泌, 不影響細(xì)胞的生存能力。VX-745作用于BMSCs也抑制TNF-α誘導(dǎo)的IL-6分泌。VX-745作用于BMSCs，通過MM細(xì)胞粘附到BMSCs，抑制MM細(xì)胞增殖和IL-6分泌, 說明VX-745能抑制旁分泌MM細(xì)胞生長，且能克服細(xì)胞粘附相關(guān)耐藥性。

體內(nèi)研究

VX-745有效治療鼠的佐劑性關(guān)節(jié)炎，ED50為5 mg/kg。VX-745作用于佐劑性關(guān)節(jié)炎鼠，抑制骨重吸收達(dá)93%，抑制炎癥發(fā)生達(dá)56%。VX-745作用于軟骨誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎，呈現(xiàn)劑量反應(yīng)降低。 2.5, 5,和10 mg/kgVX-745作用于II型膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎鼠模型, 與對照組相比，在炎癥作用方面分別提高27%, 31%, 和44%。此外，VX-745保護(hù)32-39%的骨骼和軟骨。

特征

VX-745是有效的，選擇性p38α和p38β MAPK抑制劑。

生物活性

Neflamapimod (VX-745)是一種有效的，選擇性p38α抑制劑，IC50為10 nM，比作用于p38β選擇性高22倍，對p38γ沒有抑制作用。

靶點(diǎn)

體外研究

VX-745選擇性抑制p38α和p38β MAPK，IC50分別為10nM和220 nM，但是對p38γ MAPK和其他激酶沒有作用效果，IC50大于20 μM。人類外周血管單核細(xì)胞(PBMC)實(shí)驗(yàn)中, VX-745抑制IL-1β和TNF時(shí)IC50分別為56和52nM。VX-745抑制IL-1和TNFα,誘導(dǎo)的IL-6和IL-8產(chǎn)生，且抑制LPS和IL-1β調(diào)節(jié)的COX-2合成。 60 nM-20 μM VX-745作用于骨髓基質(zhì)細(xì)胞(BMSCs)，抑制IL-6和VEGF分泌, 不影響細(xì)胞的生存能力。VX-745作用于BMSCs也抑制TNF-α誘導(dǎo)的IL-6分泌。VX-745作用于BMSCs，通過MM細(xì)胞粘附到BMSCs，抑制MM細(xì)胞增殖和IL-6分泌, 說明VX-745能抑制旁分泌MM細(xì)胞生長，且能克服細(xì)胞粘附相關(guān)耐藥性。

體內(nèi)研究

VX-745有效治療鼠的佐劑性關(guān)節(jié)炎，ED50為5 mg/kg。VX-745作用于佐劑性關(guān)節(jié)炎鼠，抑制骨重吸收達(dá)93%，抑制炎癥發(fā)生達(dá)56%。VX-745作用于軟骨誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎，呈現(xiàn)劑量反應(yīng)降低。 2.5, 5,和10 mg/kgVX-745作用于II型膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎鼠模型, 與對照組相比，在炎癥作用方面分別提高27%, 31%, 和44%。此外，VX-745保護(hù)32-39%的骨骼和軟骨。

安全信息

MSDS信息

VX-745 價(jià)格(試劑級)

VX-745 上下游產(chǎn)品信息