奈達(dá)鉑

概述藥理作用合成路線不良反應(yīng)注意事項(xiàng)藥物相互作用用法與用量 用途與合成方法 MSDS 奈達(dá)鉑價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	奈達(dá)鉑
中文同義詞	奈達(dá)鉑;順糖氨鉑;順式-乙醇酸二氨合鉑(II);順糖氨鉑(奈達(dá)鉑);奈達(dá)鉑(順糖氨鉑);順糖氨鉑.萘達(dá)鉑;萘達(dá)鉑;奈達(dá)鉑標(biāo)準(zhǔn)品
英文名稱	Nedaplatin
英文同義詞	(glycolato-o,o')diammineplatinum(ii);cis-diammine(glycolato)platinum(ii);NEDAPLATIN;254-s;Aqupla;cis-diamine-glycolate-O,O'-platinum(II);o(sup2))-diammine(hydroxyacetato(2-)-o(sup1(sp-4-3)-platinu;Nedaplait
CAS號(hào)	95734-82-0
分子式	C2H6N2O3Pt
分子量	301.17
EINECS號(hào)
相關(guān)類別	原料藥;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;G蛋白偶聯(lián)受體&G蛋白;中藥對(duì)照品;標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥原料藥;原料;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;醫(yī)藥原料;Inhibitors;Anticancer;Anticancer Platinum Agent
Mol文件	95734-82-0.mol
結(jié)構(gòu)式

奈達(dá)鉑 性質(zhì)

奈達(dá)鉑 用途與合成方法

概述

奈達(dá)鉑是繼順鉑、卡鉑后第三代鉑類抗腫瘤藥物,化學(xué)名稱是順式- 乙醇酸 - 二氨合鉑 ,其特點(diǎn)是水溶性好，毒副作用小 ,劑量限制毒性為骨髓抑制, 無腎毒性和神經(jīng)毒性 ; 抗癌譜廣,對(duì)頭頸部癌、卵巢癌、食道癌 、膀胱癌和小細(xì)胞肺癌等均有活性。國外的臨床研究顯示該藥是一個(gè)廣譜、 高效的抗癌藥物, 治療食管癌有效率較高, 臨床前藥效學(xué)研究顯示本品與順鉑(DDP ) 相似, 是一種廣譜的抗腫瘤藥物,對(duì)多種腫瘤細(xì)胞株如肺癌等有抗腫瘤作用, 且對(duì)部分耐 DDP 的細(xì)胞株有抑制作用。初步的臨床研究也進(jìn)一步證實(shí)了奈達(dá)鉑與其它鉑類藥物無完全交叉耐藥, 它對(duì)多種實(shí)體腫瘤有效, 特別是在食管癌中單藥有效率達(dá)51.7%, 是一個(gè)非常有前途的新一代鉑類廣譜抗癌藥物。 臨床研究表明奈達(dá)鉑對(duì)大部分實(shí)體瘤， 如頭頸部腫瘤、 食管癌、 肺癌、 卵巢上皮癌和宮頸癌等有效， 其可聯(lián)合多種化療藥物并具有放療增敏作用， 并可作為新輔助化療應(yīng)用在癌癥術(shù)前治療中。 由日本鹽野義公司開發(fā), 1995年 6月在日本獲批準(zhǔn)上市,目前該品種已由南京東捷藥業(yè)有限公司生產(chǎn),商品名為捷佰舒。
臨床應(yīng)用:奈達(dá)鉑具有抗瘤譜廣； 聯(lián)合化療面寬； 聯(lián)合放療增效； 與順鉑無交叉耐藥性； 不良反應(yīng)低五大特性。 隨著國產(chǎn)奈達(dá)鉑的上市及國內(nèi)外對(duì)于奈達(dá)鉑的廣泛應(yīng)用， 上述結(jié)論得到進(jìn)一步的驗(yàn)證， 其聯(lián)合藥物治療惡性腫瘤的有效率不低于卡鉑，并且胃腸道反應(yīng)和器官毒性小。因此可以較好的應(yīng)用在頭頸部癌癥、 非小細(xì)胞肺癌、 食管癌、 卵巢癌、 晚期及復(fù)發(fā)性宮頸癌和子宮內(nèi)膜癌的治療中。與此同時(shí)， 在抗腫瘤臨床治療中， 我們還可以選擇含奈達(dá)鉑藥物的聯(lián)合化療新方案，以及其與放射治療聯(lián)合的方案。臨床上可根據(jù)患者的具體情況選擇使用不同的奈達(dá)鉑的化療方案，有利于提高患者的化療依從性， 保證有效的化療強(qiáng)度。

藥理作用

本藥為順鉑類似物，以與順鉑相同的方式與脫氧核糖核酸結(jié)合，抑制DNA復(fù)制，從而產(chǎn)生抗腫瘤活性。其作用機(jī)制為：當(dāng)其進(jìn)入細(xì)胞后，甘醇酸酯配基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂，水與鉑結(jié)合，形成離子型物質(zhì)(活性物質(zhì)或水合物)，而斷裂的甘醇酸酯配基被釋放，產(chǎn)生多種離子型物質(zhì)并與DNA結(jié)合，且結(jié)合的堿基位點(diǎn)與順鉑相同。

合成路線

順式- 二碘二氨合鉑（2）,加適量去離子水,攪拌均勻并升溫至 60℃,緩慢加入乙醇酸銀(3),硝酸銀,避光攪拌反應(yīng) 3h ,過濾除 AgI ,濾液加熱至 40℃,攪拌并緩慢滴加氫氧化鈉調(diào)節(jié) p H值至7,避光共反應(yīng) 4h ,將反應(yīng)液移至旋蒸瓶中減壓濃縮至原體積的 1/8,固體析出,冷取過濾、 洗滌( 水 2次,無水乙醇 1次) , 烘干,得白色奈達(dá)鉑產(chǎn)品（1）。

圖1為奈達(dá)鉑的合成路線

不良反應(yīng)

本品主要不良反應(yīng)為骨髓抑制，表現(xiàn)為白細(xì)胞、血小板、血色素減少;其他較常見的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、食欲不振等消化道癥狀以及肝腎功能異常、耳神經(jīng)毒性、脫發(fā)等。其他不良反應(yīng)雖發(fā)生率較低，但應(yīng)引起關(guān)注。

注意事項(xiàng)

1.聽力損害、骨髓、肝、腎功能不良，合并感染，水痘患者，及老年人慎用。
2.本品有較強(qiáng)的骨髓抑制作用，并可能引起肝、腎功能異常。應(yīng)用本品過程中應(yīng)定期檢查血液、肝腎功能并密切注意患者的全身情況，若發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。對(duì)骨髓功能低下及腎功能不全及應(yīng)用過順鉑者，應(yīng)適當(dāng)降低初次給藥劑量;本品長期給藥時(shí)，毒副反應(yīng)有增加的趨勢，并有可能引起延遲性不良反應(yīng)，應(yīng)密切觀察。
3.注意出血傾向及感染性疾病的發(fā)生或加重。
4.本品主要由腎臟排泄，應(yīng)用本品過程中須確保充分的尿量以減少尿中藥物對(duì)腎小管的毒性損傷。必要時(shí)適當(dāng)輸液及使用甘露醇、速尿等利尿劑。有報(bào)道應(yīng)用速尿等利尿劑時(shí)，會(huì)加重腎功能障礙、聽覺障礙，所以應(yīng)進(jìn)行輸液等以補(bǔ)充水分。另外，飲水困難或伴有惡心、嘔心、食欲不振、腹瀉等的患者應(yīng)特別注意。
5.合用其他抗惡性腫瘤藥物(氮芥類、抗代謝藥、生物堿、抗生素等)及放療可能使骨髓抑制加重。
6.育齡患者應(yīng)考慮本品對(duì)性腺的影響。
7.本品只能靜脈滴注，應(yīng)避免漏于血管外。本品配制時(shí)，不可與其他抗腫瘤藥混合滴注，也不宜使用氨基酸輸液、pH5以下的酸性輸液(如電解質(zhì)輸液、5%葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等)。
8.本品忌與含鋁器皿接觸。本品在存放及滴注時(shí)應(yīng)避免直接日光照射。
9.兒童使用本品的安全性尚未確立。
10.本品主要經(jīng)腎臟排泄，由于一般老年人腎功能減退，排泄延遲，因此應(yīng)注意觀察出現(xiàn)骨髓抑制的可能性。建議老年患者初次用藥劑量為80mg/m2。
有關(guān)奈達(dá)鉑的概述、藥理作用、合成路線、注意事項(xiàng)、用法用量等是由Chemicalbook的鮑泉編輯整理。（2016-04-09）

藥物相互作用

1.本品與其他抗腫瘤藥(如烷化劑、抗代謝藥、抗生素等)及放療并用時(shí)，骨髓抑制作用可能增強(qiáng)。
2.與氨基糖苷類抗生素及鹽酸萬古霉素合用時(shí)，對(duì)腎功能和聽覺器官的損害可能增加。

用法與用量

推薦劑量為每次給藥80～100 mg/m2，每療程給藥1次，間隔 3～4周后方可進(jìn)行下一療程。臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至 500 ml，靜滴。滴注時(shí)間不應(yīng)少于1小時(shí)，滴完后需繼續(xù)點(diǎn)滴輸液1 000 ml 以上。建議老年患者初次用藥劑量為80 mg/m2。

用途 

屬細(xì)胞周期非特異性藥物

安全信息

MSDS信息

奈達(dá)鉑 價(jià)格(試劑級(jí))

奈達(dá)鉑 上下游產(chǎn)品信息