蛋白磷酸酯酶-1(抗原)

生物活性靶點體外研究 用途與合成方法 MSDS 蛋白磷酸酯酶-1(抗原)價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	蛋白磷酸酯酶-1(抗原)
中文同義詞	1-叔丁基-3-(4-甲基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺;SRC家族抑制劑(PP1);蛋白磷酸酯酶-1(抗原);蛋白磷酸酯酶-1(抗體);化合物PP1;1-(叔丁基)-3-(對甲苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺;優(yōu)選]PP 1
英文名稱	PP1
英文同義詞	1-(1,1-DIMETHYLETHYL)-1-(4-METHYLPHENYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-4-AMINE;PP1;PP1; PP 1; PP-1.;CS-716;PP1, Free Base;PP1 Base;EI 275;1-(1,1-Dimethylethyl)-3-(4-methylphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
CAS號	172889-26-8
分子式	C16H19N5
分子量	281.36
EINECS號
相關(guān)類別	血管生成;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細胞生物學(xué)試劑;標準品;Inhibitors;Heterocyclic Compounds;Bases & Related Reagent;Heterocycles;Nucleotides;Protein Kinase Inhibitors and Activators;Protein Kinase
Mol文件	172889-26-8.mol
結(jié)構(gòu)式

蛋白磷酸酯酶-1(抗原) 性質(zhì)

蛋白磷酸酯酶-1(抗原) 用途與合成方法

生物活性

PP1 (AGL 1872, EI 275)是一種有效的Src選擇性抑制劑，作用于Lck/Fyn時，IC50為5 nM/6 nM。

靶點

體外研究

PP1是一種納摩爾級的Lck 和 FynT抑制劑，作用于T細胞，抑制anti-CD3誘導(dǎo)的蛋白-酪氨酸激酶活性，IC50為0.5 μM，作用于Lck 和 FynT選擇性比ZAP-70高，且與非T細胞依賴性的12-豆蔻酸-13-乙酸佛波醇/IL-2誘導(dǎo)的T細胞增殖相比，PP1優(yōu)先抑制T細胞受體依賴性的anti-CD3誘導(dǎo)的T細胞增殖(IC50為0.5 μM)。PP1 (1 μM)選擇性抑制IL-2基因的誘導(dǎo)，但不抑制粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子或IL-2受體基因。PP1也抑制Src(IC50為170 nM)和Hck(IC50,20 nM)。PP1抑制A-431 表皮生長因子受體自磷酸化 (IC50為0.25 μM)效果低50-100倍。PP1也抑制 Kit 和 Bcr-Abl 酪氨酸激酶，IC50分別為～75 nM 和 1 μM。PP1完全廢除響應(yīng)SCF的M07e 細胞增殖，IC50為0.5–1 μM。PP1 (1 μM) 作用于完整細胞，抑制SCF誘導(dǎo)的c-Kit自磷酸化，且抑制MAPK和Akt的活化。PP1抑制肥大細胞疾病中發(fā)現(xiàn)的c-Kit組成性突變激活形式(D814V和 D814Y)的活性，作用于表達突變型c-Kit的大鼠嗜堿性的白血病細胞系RBL-2H3，并觸發(fā)細胞凋亡。PP1作用于表達Bcr-Abl的FDCP1細胞，降低轉(zhuǎn)錄因子5和MAPK的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和激活，且促發(fā)凋亡。

安全信息

MSDS信息

蛋白磷酸酯酶-1(抗原) 價格(試劑級)

蛋白磷酸酯酶-1(抗原) 上下游產(chǎn)品信息