BIIB021/CNF2024

生物活性靶點體外研究體內研究 用途與合成方法 MSDS BIIB021/CNF2024價格(試劑級) 上下游產品信息

中文名稱	BIIB021/CNF2024
中文同義詞	6-氯-9-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]-9H-嘌呤-2-胺;6-氯-9-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]-9H-嘌呤-2-胺 10G;6-氯-9-((4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基)-9H-嘌呤-2-胺;HSP90抑制劑(BIIB021);1-羥基三十烷 蜂花醇;BIIB021,HSP90抑制劑
英文名稱	BIIB-021
英文同義詞	CNF2024;9-[2-(2,2-diMethyl-propylaMino)ethyl]-8-(2-iodo-5-Methoxy-phenylsulfanyl)-9H-purin-6-ylaMine;CNF-2024EC102;9H-Purin-2-aMine, 6-chloro-9-[(4-Methoxy-3,5-diMethyl-2-pyridinyl)Methyl]-;6-chloro-9-((4-Methoxy-3,5-diMethylpyridin-2-yl)Methyl)-9H-purin-2-aMine;BIIB-021;BIIB021/CNF2024;6-Chloro-9-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]-9H-purin-2-amine
CAS號	848695-25-0
分子式	C14H15ClN6O
分子量	318.76
EINECS號	812-781-2
相關類別	小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產物;信號轉導通路激酶抑制劑;細胞骨架信號;細胞生物學試劑;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Antineoplastic;Inhibitor
Mol文件	848695-25-0.mol
結構式

BIIB021/CNF2024 性質

BIIB021/CNF2024 用途與合成方法

生物活性

BIIB021 (CNF2024)是一種口服有效的，全部人工合成的，小分子HSP90抑制劑，Ki和EC50分別為1.7 nM和38 nM。Phase 2.

靶點

體外研究

BIIB021 結合到Hsp90的ATP結合袋中, 干涉Hsp90伴侶功能, 導致客戶蛋白降解和腫瘤生長受抑制。BIIB021抑制腫瘤細胞 (BT474, MCF-7, N87, HT29, H1650, H1299, H69和H82) 增殖， IC50為0.06-0.31 μM。BIIB021誘導Hsp90客戶蛋白包括HER-2, AKT, 和Raf-1的降解，以及 正向調節(jié)Hsp70 和Hsp27。 BIIB021 抑制Hodgkin's 淋巴癌細胞(KM-H2, L428, L540, L540cy, L591, L1236 和DEV) ，IC50 為0.24-0.8 μM。BIIB021 作用于健康個體的淋巴細胞時活性低。BIIB021 抑制NF-κB 活性。BIIB021 誘導Hodgkin's 淋巴癌細胞中激活 NK細胞受體NKG2D配體的表達，導致對NK細胞調節(jié)的死亡敏感性上升。 在體外，BIIB021 增強HNSCCA 細胞系 (UM11B和JHU12)的放射敏感性，伴隨關鍵放射反應蛋白的表達下降, 增強凋亡細胞和增強G2期捕獲。在體內外，與17-AAG 相比，作用于腎上腺皮質癌H295R,BIIB021更有效。BIIB021的細胞毒性不受NQO1或Bcl-2 過量表達缺失影響, 分子損傷與17-AAG降低細胞殺傷力有關。 BIIB021作用于抗17-AAG細胞系(NIH-H69,MES SA Dx5,NCI-ADR-RES, Nalm6等等)也有效。

體內研究

BIIB021口服處理多種移植瘤模型（包括N87, BT474, CWR22, U87, SKOV3和 Panc-1）導致腫瘤生長受抑制。 BIIB021按120 mg/kg劑量處理 L540cy 腫瘤，有效抑制腫瘤的生長。 BIIB021 作用于JHU12移植瘤，明顯增強抗腫瘤生長功效。

安全信息

MSDS信息

BIIB021/CNF2024 價格(試劑級)

BIIB021/CNF2024 上下游產品信息

上游原料

2-氨基-6-氯嘌呤2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶鹽酸鹽