鹽酸萬(wàn)乃洛韋

簡(jiǎn)介作用藥代動(dòng)力學(xué)制備 用途與合成方法 MSDS 鹽酸萬(wàn)乃洛韋價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	鹽酸萬(wàn)乃洛韋
中文同義詞	萬(wàn)萘洛韋;L-纈氨酸-2-[(2-氨基-1,6-二氫-6-氧代-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯鹽酸鹽;鹽酸萬(wàn)乃洛韋;伐昔洛韋鹽酸鹽;纈阿昔洛韋鹽酸鹽;鹽酸伐昔(萬(wàn)乃)洛韋;鹽酸伐昔洛韋/萬(wàn)乃洛韋/鹽酸萬(wàn)乃洛韋;伐昔洛韋(萬(wàn)乃洛韋);鹽酸伐昔洛韋
英文名稱	Valacyclovir hydrochloride
英文同義詞	2-[(2-azanyl-6-oxo-3H-purin-9-yl)methoxy]ethyl (2S)-2-azanyl-3-methyl-butanoate hydrochloride;L-Valacyclovir Hydrochloride;Valacyclovir Hydrochloride (200 mg);L-Valine, 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl)methoxy]ethyl ester, monohydrochloride (9CI);Valtrex;VALACYCLOVIR HYDROCHLORIDE [9-((2-HYDROXY-ETHOXY)MET HYL)GUANINE L-VALINE ESTER HYDROCHLORIDE];(S)-2-((2-AMINO-6-OXO-1H-PURIN-9(6H)-YL)METHOXY)ETHYL 2-AMINO-3-METHYLBUTANOATE HYDROCHLORIDE;9-((2-Hydroxy-ethoxy)methyl)guanine L-valine ester hydrochloride
CAS號(hào)	124832-27-5
分子式	C13H20N6O4.ClH
分子量	360.8
EINECS號(hào)	641-092-8
相關(guān)類別	抗病毒藥;醫(yī)藥 抗病毒藥;醫(yī)藥化工類;中藥對(duì)照品;中間體;雜環(huán)類;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑;用作抗病毒藥;原料藥;抗生素;Active Pharmaceutical Ingredients;Nucleotides and Nucleosides;Bases & Related Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;API's;Valacyclovir;API;標(biāo)準(zhǔn)品;科研試劑;原料;化工原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;化工原料;消炎類;化學(xué)試劑;化工中間體;日用化學(xué)品;原料藥及中間體;科研原料
Mol文件	124832-27-5.mol
結(jié)構(gòu)式

鹽酸萬(wàn)乃洛韋 性質(zhì)

鹽酸萬(wàn)乃洛韋 用途與合成方法

簡(jiǎn)介

鹽酸伐昔洛韋化學(xué)名稱為：L-纈氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1,6-二氫-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙酯鹽酸鹽，鹽酸伐昔洛韋是阿昔洛韋的L-纈氨酸酯，是阿昔洛韋的體前藥。進(jìn)入體內(nèi)后立即水解成阿昔洛韋發(fā)揮藥效，用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒引起的感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。

作用

鹽酸伐昔洛韋水合物是阿昔洛韋的L-纈氨酸酯，是阿昔洛韋的體前藥。進(jìn)入體內(nèi)后立即水解成阿昔洛韋發(fā)揮藥效，用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒引起的感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。

藥代動(dòng)力學(xué)

鹽酸伐昔洛韋水合物口服給藥后在體內(nèi)水解成阿昔洛韋，阿昔洛韋進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后，與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸腺激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過(guò)兩種方式抑制病毒復(fù)制：一是干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒復(fù)制；二是在DNA多聚酶作用下，與增長(zhǎng)的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。鹽酸伐昔洛韋的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋，并且其代謝物在體內(nèi)沒(méi)有積蓄現(xiàn)象。

制備

1）在500ml潔凈干燥的反應(yīng)瓶?jī)?nèi)加入二環(huán)己基碳化二亞胺（DCC）81g、DMF100g和阿昔洛韋54g，攪拌使其全溶，升溫至60℃，攪拌下加入HOBt10.8g和CBZ-L-纈氨酸64.8g，保溫反應(yīng)約2.5小時(shí)，HTLC檢測(cè)反應(yīng)液中阿昔洛韋含量小于0.5%，結(jié)束反應(yīng)，過(guò)濾除去生成的固體雜質(zhì)，濾液在60℃下減壓濃縮，加水540g，0℃養(yǎng)晶2h，過(guò)濾，干燥得白色固體CBZ-L-伐昔洛韋91.8g，收率為170%。

2）在500ml潔凈的反應(yīng)瓶?jī)?nèi)加入無(wú)水乙醇150g，攪拌加入CBZ-L-伐昔洛韋46g、甲酸8.1g和甲酸鈉2.4g，溶解完全后，加入鈀-聚乙烯亞胺2.9g，升溫至70℃，保溫反應(yīng)3h，過(guò)濾，向?yàn)V液滴加0.1mol鹽酸溶液約10.6g調(diào)pH值至5.2，加入活性碳1.2g脫色20分鐘，濾液過(guò)濾至結(jié)晶瓶后，向結(jié)晶瓶中緩慢滴加95％乙醇約94g至混濁，加入晶種，養(yǎng)晶30min，繼續(xù)滴加95％乙醇164g，滴加結(jié)束后，養(yǎng)晶1h，過(guò)濾，用適量95%乙醇洗滌濾餅，干燥得產(chǎn)品鹽酸伐昔洛韋35.7g，收率為77.6%，經(jīng)HPLC檢測(cè)，產(chǎn)品含量為99.2%。

用途 

用于抗病毒、抗肝炎等

用途 

用作抗病毒藥

安全信息

MSDS信息

鹽酸萬(wàn)乃洛韋 化學(xué)藥品說(shuō)明書

鹽酸伐昔洛韋|藥典2005版鹽酸伐昔洛韋膠囊|藥典2005版

鹽酸萬(wàn)乃洛韋 價(jià)格(試劑級(jí))

鹽酸萬(wàn)乃洛韋 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

Cbz-伐昔洛韋