索格列凈

概述應(yīng)用作用機制生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 索格列凈價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	索格列凈
中文同義詞	(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基芐基)苯基)-6-(甲基硫代)四氫-2H-吡喃-3,4,5-三醇;索格列凈;(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基芐基)苯基)-6-(甲硫基)四氫-2H-吡喃-3,4,5 - 三醇;LX4211, 一種SGLT1/2抑制劑;(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基芐基)苯基)-6-(;糖4211;索格列凈/LX-4211;LX-4211/索格列凈
英文名稱	LX-4211
英文同義詞	(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(methylsulfanyl)tetrahydro-2-H-pyran-3,4,5-triol;CS-1853;LX4211; LX 4211; LX4211; LX 4211;LX-4211;(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)-6-(Methylthio)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol;(5S)-Methyl 5-C-[4-chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)Methyl]phenyl]-1-thio-beta-L-xylopyranoside;Sotagliflozin;LX4211/LX-4211
CAS號	1018899-04-1
分子式	C21H25ClO5S
分子量	424.94
EINECS號
相關(guān)類別	膜轉(zhuǎn)運/離子通道;離子通道;膜轉(zhuǎn)運;原料藥;醫(yī)藥原料藥-科研原料;有機光電;原料藥;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料;化學(xué)試劑-科研試劑;原料藥及中間體;化學(xué)試劑;卡格列凈中間體;精細(xì)化工原料;試劑
Mol文件	1018899-04-1.mol
結(jié)構(gòu)式

索格列凈 性質(zhì)

索格列凈 用途與合成方法

概述

索格列凈LX-4211為SGLT1/SGLT2雙重抑制劑，具有全新降糖機制，已有的研究證明其對1型糖尿病和2型糖尿病均有療效。在3項關(guān)鍵性的索格列凈作為胰島素輔助療法治療1型糖尿病的多中心Ⅲ期臨床研究中，索格列凈組均達(dá)到了試驗終點，且研究期間均未發(fā)生嚴(yán)重低血糖或其他SAEs，這為索格列凈獲準(zhǔn)用于作為胰島素輔助療法治療1型糖尿病提供了臨床依據(jù)。

應(yīng)用

索格列凈LX-4211是由賽諾菲和萊斯康制藥共同研發(fā)的新型口服糖尿病藥物。該藥作為SGLT-1和SGLT-2的雙重抑制劑，能夠降低餐后血糖、升高GLP-1和促進尿糖的排泄。

作用機制

SGLT主要有2種，即SGLT1和SGLT2。SGLT1主要表達(dá)于小腸刷狀緣和腎近曲小管的S3節(jié)段中，少量表達(dá)于心臟、氣管和腦，主要負(fù)責(zé)轉(zhuǎn)運腸腔中葡萄糖和半乳糖，重吸收腎近曲小管中未被SGLT2重吸收的葡萄糖。SGLT2特定表達(dá)于腎近曲小管S1段，負(fù)責(zé)腎近曲小管對原尿中葡萄糖的重吸收，約介導(dǎo)90%的腎葡萄糖重吸收。已上市的SGLT2抑制劑的作用機制主要是通過選擇性地抑制SGLT2，減少近端腎小管葡萄糖重吸收，增加尿糖排泄從而降低血糖水平。索格列凈LX-4211作為一種SGLT1/SGLT2雙重抑制劑，既可以抑制SGLT2而增加葡萄糖的排出，也可以抑制SGLT1而減少經(jīng)胃腸道入血的葡萄糖，從而有效降低血糖。

生物活性

Sotagliflozin (LX4211, LP-802034)是一種口服的雙重SGLT1/SGLT2抑制劑，IC50分別為 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。

靶點

體外研究

LX4211抑制[14C]AMG攝取，對小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分別為62.0 nM和0.6 nM。

體內(nèi)研究

在小鼠中，LX4211 (60 mg/kg, p.o.)減少腸道葡萄糖吸收，通過抑制SGLT1，導(dǎo)致GLP-1 和PYY的釋放凈增加，而GIP釋放和血糖波動減少。在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中，Sotagliflozin (30 mg/kg)顯著改善血糖控制，而不增加低血糖測量比率。

安全信息

MSDS信息

索格列凈 價格(試劑級)

索格列凈 上下游產(chǎn)品信息