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生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 2,3,4,6,7,8-六氫-4-(3-羥基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息
中文名稱 | 2,3,4,6,7,8-六氫-4-(3-羥基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮 |
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中文同義詞 | 2,3,4,6,7,8-六氫-4-(3-羥基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮;EG5抑制劑(DIMETHYLENASTRON);化合物DIMETHYLENASTRON;DIMETHYLENASTRON,抑制劑 |
英文名稱 | Dimethylenastron |
英文同義詞 | Dimethylenastron;2,3,4,6,7,8-Hexahydro-4-(3-hydroxyphenyl)-7,7-dimethyl-2-thioxo-5(1H)-quinazolinone;Eg5 Inhibitor III(Dimethylenastron);Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron - CAS 863774-58-7 - Calbiochem;Dimethylenastron - Eg5 inhibitor III;Eg5 Inhibitor III;enastron;5(1H)-Quinazolinone, 2,3,4,6,7,8-hexahydro-4-(3-hydroxyphenyl)-7,7-dimethyl-2-thioxo- |
CAS號 | 863774-58-7 |
分子式 | C16H18N2O2S |
分子量 | 302.39 |
EINECS號 | |
相關(guān)類別 | 細胞生物學試劑;標準品 |
Mol文件 | 863774-58-7.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
沸點 | 475.6±55.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.34±0.1 g/cm3(Predicted) |
儲存條件 | 2-8°C |
溶解度 | DMSO:可溶15mg/mL,澄清 |
形態(tài) | 粉末 |
酸度系數(shù)(pKa) | 9.59±0.10(Predicted) |
顏色 | 白色至米色 |
生物活性
Dimethylenastron 是一種有效的、特異性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制劑,其IC50值為200 nM。Dimethylenastron 可誘導(dǎo)人多發(fā)性骨髓瘤細胞的有絲分裂停滯和凋亡并上調(diào) Hsp70 的表達。
靶點
Target | Value |
KSP (Cell-free assay) | 200 nM |
體外研究
Dimethylenastron is a potent Eg5 inhibitor, with an IC 50 of 200 nM. Dimethylenastron exhibits no inhibition of five other kinesin subfamilies (kinesin 1/4/7/10 and one ungrouped-originating from 4 different organisms). Dimethylenastron (0.5, 1 μM) causes accumulation of cells in G2/M in HeLa cells. Dimethylenastron (3 and 10 μM) concentration-dependently suppresses the migratory ability of the cancer cells in PANC1 pancreatic cancer cells after treatment for 24 h, but does not inhibit the proliferation of cancer cells at 24 h until 72 h. Dimethylenastron also reduces invasion ability of the cancer cells.
體內(nèi)研究
Dimethylenastron (1.0 μmol) induces a milder scarring but the length of bleb survival is not significantly prolonged compared with the control group. Dimethylenastron (1.0 μmol) reveals a markedly reduced ratio of intraocular pressure and a milder, but not obviously reduced, subconjunctival fibrotic reaction in the rabbits treated with glaucoma filtration surgery.
WGK Germany | 3 |
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更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
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2024/08/19 | HY-19944 | Dimethylenastron | 1 mg | 320元 | |
2024/08/19 | HY-19944 | 2,3,4,6,7,8-六氫-4-(3-羥基苯基)-7,7-二甲基-2-硫代-5(1H)-喹唑啉酮 Dimethylenastron | 863774-58-7 | 5mg | 700元 |
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